2806031-94-5

中文名稱化合物 NIC-0102

英文名稱 Boronic acid, B-[(1R)-1-[[(2S)-2-[(2,6-difluorobenzoyl)amino]-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-3-methylbutyl]-

CAS 2806031-94-5

分子式 C21H25BF2N2O4

分子量 418.24

MOL 文件 2806031-94-5.mol

2806031-94-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 應(yīng)用領(lǐng)域常見問題列表

基本信息

中文別名

化合物 NIC-0102

英文別名

Boronic acid, B-[(1R)-1-[[(2S)-2-[(2,6-difluorobenzoyl)amino]-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-3-methylbutyl]-

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.235±0.06 g/cm3(Predicted)

酸度系數(shù)(pKa)9.67±0.43(Predicted)

形態(tài)Solid

顏色White to off-white

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一

NIC-0102 is an orally bioavailable proteasome inhibitor. NIC-0102 specifically prevents NLRP3 inflammasome activation but has no effect on NLRC4 or AIM2 inflammasomes. In vitro studies revealed that NIC-0102 induced the polyubiquitination of NLRP3, interfered with the NLRP3?ASC interaction, and blocked ASC oligomerization, thereby resulting in the inhibition of NLRP3 inflammasome activation. In addition, NIC-0102 also inhibited the production of pro-IL-1β. Importantly, NIC-0102 showed potent anti-inflammatory effects on DSS-induced ulcerative colitis model in vivo.

常見問題列表

概述

NIC-0102 是一種口服有效的蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑 (pIC50=7.55)，能特異性地抑制 NLRP3 炎癥小體激活。NIC-0102 在體內(nèi)對 DSS 誘導(dǎo)的潰瘍性結(jié)腸炎模型顯示出有效的抗炎作用。NIC-0102還能抑制前 IL-1β 的產(chǎn)生。