282526-98-1
282526-98-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
2-十六烷氧基-6-甲基-4H-3,1-苯并惡嗪-4-酮
西替利斯他
賽利司他
新替利司他
Cetilistat(Alt-962)
Cetilstat
2-(Hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法
890655-08-0
282526-98-1
在3L三口燒瓶中，將西替利司他-中間體1（120g）分散于2L二氯甲烷中。在攪拌條件下，緩慢加入1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽（EDCI，82.24g）。反應(yīng)混合物在室溫下持續(xù)攪拌，通過薄層色譜（TLC，展開劑比例為正己烷：乙酸乙酯：乙酸=50：1：0.1）監(jiān)測(cè)反應(yīng)進(jìn)程。反應(yīng)完成后，用700mL水洗滌反應(yīng)混合物三次，分離有機(jī)層。向有機(jī)層中加入12g活性炭，回流20分鐘以脫色。隨后，將混合物冷卻至室溫，過濾去除活性炭。通過減壓濃縮除去二氯甲烷，得到粗產(chǎn)物。將粗產(chǎn)物分散于575mL乙腈中，室溫下攪拌1小時(shí)以確保完全分散。將分散液置于冰水浴中（0-10℃），繼續(xù)攪拌3小時(shí)。過濾收集固體產(chǎn)物，并在40℃下鼓風(fēng)干燥，得到2-十六烷氧基-6-甲基-4H-3,1-苯并惡嗪-4-酮白色固體110.8g，產(chǎn)率為96.5%。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: CN105669585, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0063; 0064; 0065
[2] Patent: CN103936687, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0080-0082
[3] Patent: CN105622539, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0058; 0059; 0060; 0061; 0062
[4] Patent: CN104341370, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0063; 0064; 0065
[5] Patent: WO2018/11676, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 17; 18
常見問題列表
新利司他是一種治療糖尿病和非糖尿病患者肥胖的新型胰脂肪酶抑制劑。
| Target | Value |
|
human pancreatic lipase
() | 5.95 nM |
|
rat pancreatic lipase
() | 54.8 nM |