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2851986-76-8

英文名稱 6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 2,3,9-trimethyl-4-[3′-[(pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-ylcarbonyl)amino][1,1′-biphenyl]-4-yl]-, (6S)-
CAS 2851986-76-8
分子式 C32H27N9O2S
分子量 601.68
MOL 文件 2851986-76-8.mol
2851986-76-8 結(jié)構(gòu)式 2851986-76-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

英文別名
6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 2,3,9-trimethyl-4-[3′-[(pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-ylcarbonyl)amino][1,1′-biphenyl]-4-yl]-, (6S)-

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.50±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)
酸度系數(shù)(pKa)11.75±0.70(predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white

常見(jiàn)問(wèn)題列表

概述
PLX-3618 是一種單價(jià)直接降解劑，可降解 BRD4，DC50 為 12.2 nM。PLX-3618 通過(guò)募集 E3 連接酶底物受體 DCAF11 來(lái)促進(jìn) BRD4 的多泛素化和隨后的蛋白酶體降解。PLX-3618 可抑制各種癌細(xì)胞的增殖，誘導(dǎo) AML 細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。PLX-3618 在小鼠模型中表現(xiàn)出針對(duì) AML 的抗腫瘤活性。
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