3009842-92-3
英文名稱
1-Piperazineacetamide, N-[4-(aminosulfonyl)phenyl]-4-[2-[2-(diethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-benz[de]isoquinolin-6-yl]-
CAS
3009842-92-3
分子式
C30H36N6O5S
分子量
592.71
MOL 文件
3009842-92-3.mol
3009842-92-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
1-Piperazineacetamide, N-[4-(aminosulfonyl)phenyl]-4-[2-[2-(diethylamino)ethyl]-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-benz[de]isoquinolin-6-yl]-物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.352±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)
酸度系數(shù)(pKa)9.90±0.12(predicted)
常見問題列表
概述
CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase, CA) 的抑制劑，可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II，IC50 分別為 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌細(xì)胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖，IC50 為 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA，在 G1/S 期阻滯細(xì)胞周期，誘導(dǎo) MDA-MB-231 細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。CA IX-IN-2 響線粒體膜電位 (MMP)，增加細(xì)胞內(nèi) ROS 水平，導(dǎo)致線粒體損傷，并抑制 MDA-MB-231 細(xì)胞遷移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。