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30299-08-2

中文名稱 克利貝特
英文名稱 Clinofibrate
CAS 30299-08-2
分子式 C28H36O6
MDL 編號 MFCD00865769
分子量 468.58
MOL 文件 30299-08-2.mol
更新日期 2026/07/14 17:40:34
30299-08-2 結(jié)構(gòu)式 30299-08-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
克利貝特
環(huán)已雙妥明
英文別名
2,2'-(cyclohexylidenebis(4,1-phenyleneoxy))bis(2-methyl)-butanoic acid
CLINOFIBRATE
2,2’-(4,4’-cyclohexylidenediphenoxy)-2,2’-dimethyldibutyricacid
2,2’-cyclohexane-1,1-diylbis(p-phenyleneoxy)bis-(2-methyl-butyricaci
2,2’-cyclohexane-1,1-diylbis(p-phenyleneoxy)bis(2-methylbutyricacid)
lipoclin
CLINOFIBRATE(FORR&DONLY)
1,1-Bis[4'-(1''-carboxy-1''-methylpropoxy)phenyl]cyclohexane
Butanoic acid, 2,2'-[cyclohexylidenebis(4,1-phenyleneoxy)]bis[2-methyl-
S 8527
2,2'-[(1,1-Cyclohexanediyl)bis(4,1-phenyleneoxy)]bis(2-methylbutanoic acid)
2,2'-[Cyclohexylidenebis(4,1-phenyleneoxy)]bis(2-methylbutyric acid)
所屬類別
原料藥:調(diào)節(jié)血脂藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)143-145°C
沸點(diǎn)498.6°C (rough estimate)
密度1.1005 (rough estimate)
折射率1.4482 (estimate)
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于氯仿(輕微)、甲醇(輕微)
酸度系數(shù)(pKa)3.00±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
Merck14,2357
CAS 數(shù)據(jù)庫30299-08-2(CAS DataBase Reference)

制備方法

方法1
Butanoic acid, 2,2'-[cyclohexylidenebis(4,1-phenyleneoxy)]bis[2-methyl-, 1,1'-diethyl ester

30299-28-6

克利貝特

30299-08-2

以化合物(CAS:30299-28-6)為原料合成2,2'-((環(huán)己烷-1,1-二基雙(4,1-亞苯基))雙(氧基))雙(2-甲基丁酸)的一般步驟:將265.6 g中間體III和60.8 g氫氧化鈉溶于200 mL甲醇和1328 mL水中,加熱回流約30分鐘。反應(yīng)完成后,進(jìn)行減壓濃縮。向濃縮物中加入450 mL水,隨后加入500 mL二氯甲烷,靜置攪拌后分層,分離出水層。向水層中加入1300 mL氯化氫,然后滴加濃鹽酸調(diào)節(jié)pH至1?2。有機(jī)相用水洗滌至中性,再進(jìn)行減壓濃縮。殘留物中加入2 L乙酸乙酯進(jìn)行結(jié)晶,過濾后靜置2小時,得到203 g產(chǎn)物。取200 g所得固體,加入330 mL乙酸乙酯,加熱至完全溶解。加入活性炭回流脫色,熱過濾。濾液中加入適量乙酸乙酯,室溫下結(jié)晶,過濾得到白色結(jié)晶181 g,純度為99.81%。

參考文獻(xiàn):

[1] Patent: CN102816060, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0033; 0037

安全數(shù)據(jù)

RTECS號ES8900000
海關(guān)編碼2918.99.4700
克利貝特價格(試劑級)
報(bào)價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2026/07/06S2664克利貝特
Clinofibrate
30299-08-210mg817.65元
2026/07/06S2664克利貝特
Clinofibrate
30299-08-210mM(1mL in DMSO)1068.48元
2026/07/06S2664克利貝特
Clinofibrate
30299-08-250mg3026.96元

常見問題列表

生物活性
Clinofibrate抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)(羥甲基戊二酰輔酶A還原酶),IC50為0.47 mM,是一種降脂劑,用于控制血液中的高膽固醇和甘油三酯水平。
靶點(diǎn)
TargetValue
HMGCR 0.47 mM
體外研究

Clinofibrate是降低血脂藥物,IC50為40μM,作用于人類肝臟3α-羥類固醇脫氫酶的活性。Clinofibrate刺激AKR 1C4的活性達(dá)2倍。Clinofibrate 最高刺激濃度達(dá)50 μM。

體內(nèi)研究
Clinofibrate 顯著降低動脈粥樣硬化大鼠的高血漿膽固醇水平,Clinofibrate處理前為823 +/- 256 (平均+/- SD) mg/dl, 為對照組大鼠(85 +/- 11 mg/dl)的10倍左右。一旦Clinofibrate處理后,極低密度脂蛋白(VLDL) 餾分(<1.006)中的膽固醇水平降低最多。Clinofibrate處理的大鼠中,附睪脂肪組織中肝素釋放的脂蛋白脂酶活性,肝素血漿中的脂蛋白脂酶活性,及脂肪組織間質(zhì)血管中的VLDL-三油酸甘油酯水解活性,比動脈粥樣硬化大鼠高。動脈粥樣硬化大鼠中膽固醇脂代謝及酸性膽固醇酯酶活性相關(guān)的動脈壁上的酶降低,而Clinofibrate處理則提高活性。動脈粥樣硬化大鼠中酰基輔酶A膽固醇?;D(zhuǎn)移酶(ACAT)活性與中性膽固醇酯酶活性比率比對照組大鼠高,而Clinofibrate處理的大鼠則比動脈粥樣硬化大鼠低。 Clinofibrate 治療CAPD患者降低VLDL是安全有效的。通常每天按600 mg劑量處理,導(dǎo)致血清甘油三酯降低36%,VLDL甘油三酯降低48%。Clinofibrate也改善LDL和HDL組分中的成分異常,也顯著提高HDL膽固醇。
"30299-08-2" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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