3047795-60-5
3047795-60-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
JNK-1-IN-4Benzamide, 2-[[5-bromo-2-[(4-methoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-5-[2-(dimethylamino)ethoxy]-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)649.9±65.0 °C(predicted)
密度1.442±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)
酸度系數(shù)(pKa)15.35±0.50(predicted)
常見問題列表
概述
JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制劑，可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3，IC50 分別為 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化，并降低 TGF-β1 誘導(dǎo)的 EMT 標(biāo)志蛋白 (如纖連蛋白和 α-SMA) 的表達(dá)。JNK-1-IN-4 表現(xiàn)出良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性，生物利用度為 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 誘導(dǎo)的小鼠特發(fā)性肺纖維化模型中表現(xiàn)出抗纖維化作用。