304913-22-2
中文名稱
COX-1 Inhibitor II
英文名稱
COX-1 Inhibitor II
CAS
304913-22-2
分子式
C13H13ClN2O2S
分子量
296.77
MOL 文件
304913-22-2.mol
304913-22-2 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點180-182 °C(Solv: ethyl acetate (141-78-6); hexane (110-54-3))
沸點481.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.404±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)1.40±0.10(Predicted)
常見問題列表
概述
ZXX2-77是一種環(huán)氧合酶-1（COX-1）選擇性抑制劑，屬于苯磺酰苯胺類化合物。它被報道為一種鎮(zhèn)痛劑，不會引起胃部損傷。ZXX2-77具有較弱的鎮(zhèn)痛效果，但在體外表現(xiàn)出強效的COX-1抑制活性。ZXX2-77在口服吸收率低，導(dǎo)致其體內(nèi)鎮(zhèn)痛效果較弱。在30 mg/kg劑量下，ZXX2-77的最大血藥濃度（1.2 mM）未達到其COX-1 IC50值（3.2 mM）。相比之下，其衍生物ZXX2-79雖然在體外COX抑制活性較弱，但吸收性更好，表現(xiàn)出更強的鎮(zhèn)痛效果且?guī)缀醪灰鹞覆繐p傷。這些發(fā)現(xiàn)表明，ZXX2-77及其衍生物作為COX-1選擇性抑制劑可能成為不引起胃部損傷的有效鎮(zhèn)痛藥。