309913-83-5

中文名稱 6-氯-5-[[(2R,5S)-4-[(4-氟苯基)甲基]-2,5-二甲基-1-哌嗪基]甲酰基]-N,N,1-三甲基-ALPHA-氧代-1H-吲哚-3-乙酰胺

英文名稱 talmapimod

CAS 309913-83-5

分子式 C27H30ClFN4O3

分子量 513

MOL 文件 309913-83-5.mol

更新日期 2025/11/27 16:47:44

309913-83-5 結構式

基本信息物理化學性質安全數(shù)據(jù) 圖譜信息他匹莫德價格(試劑級) 常見問題列表

基本信息

中文別名

他匹莫德
P38抑制劑(SCIO-469)
6-氯-5-[[(2R,5S)-4-[(4-氟苯基)甲基]-2,5-二甲基-1-哌嗪基]甲?；鵠-N,N,1-三甲基-ALPHA-氧代-1H-吲哚-3-乙酰胺

英文別名

SCIO 469
Scios 469
talmapimod
Unii-B1E00kq6nt
TalMapiMod (SCIO-469)
SCIO 469 - Talmapimod
SCIO 469 hydrochloride
Talmapimod hydrochloride
TALMAPIMOD
SCIO469
SCIO 469
6-Chloro-5-[[(2R,5S)-4-[(4-fluorophenyl)Methyl]-2,5-diMethyl-1-piperazinyl]carbonyl]-N,N,1-triMethyl-α-oxo-1H-indole-3-acetaMide

物理化學性質

沸點658.0±65.0 °C(Predicted)

密度1.29

儲存條件Desiccate at +4°C

溶解度DMSO: soluble

酸度系數(shù)(pKa)6.52±0.70(Predicted)

形態(tài)A crystalline solid

顏色Pink to red

InChIKeyZMELOYOKMZBMRB-DLBZAZTESA-N

SMILESO=C(C(C1=CN(C2=C1C=C(C(Cl)=C2)C(N3[C@@H](CN([C@H](C3)C)CC4=CC=C(C=C4)F)C)=O)C)=O)N(C)C

安全數(shù)據(jù)

WGK GermanyWGK 3

海關編碼2924297099

存儲類別11 - Combustible Solids

圖譜信息

他匹莫德(309913-83-5)核磁圖(¹HNMR)

他匹莫德價格(試劑級)

報價日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS號	包裝	價格
2026/06/05	HY-10406	他匹莫德 Talmapimod	309913-83-5	1 mg	550元
2026/06/05	HY-10406	他匹莫德 Talmapimod	309913-83-5	2mg	810元
2026/06/05	HY-10406	他匹莫德 Talmapimod	309913-83-5	5mg	997元

常見問題列表

生物活性

Talmapimod (他匹莫德; SCIO-469) 是 p38α 選擇性的，具有口服活性的，ATP 競爭性的抑制劑，IC50 值是 9 nM，約為 p38β 的10倍，在 20 個其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上顯示出至少 2000 倍的選擇性。

靶點

p38α

9 nM (IC ₅₀ )

p38β

90 nM (IC ₅₀ )

體外研究

Talmapimod (SCIO-469) (100-200 nM; 1 hour) inhibits phosphorylation of p38 MAPK in MM cells.
Talmapimod inhibits LPS-induced TNF-a production in human whole blood.
Talmapimod decreases constitutive p38alpha MAPK phosphorylation of both 5T2MM and 5T33MM cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MM.1S, U266, RPMI8226, MM.1R, and RPMI-Dox40 cell lines
Concentration:	100, 200 nM
Incubation Time:	1 hour
Result:	Strongly inhibits phosphorylation of p38 MAPK.

體內研究

Targeting p38α MAPK with Talmapimod (SCIO-469) decreases myeloma burden in addition to preventing the development of myeloma bone disease.
Talmapimod inhibits multiple myeloma growth and prevents bone disease in the 5T2MM and 5T33MM models.
Talmapimod (10-90 mg/kg; p.o.; twice daily orally for 14 days) dose-dependently reduced tumor growth and also dose-dependently reduced weight of the palpable tumors at termination.

Animal Model:	Six-week-old male triple immune-deficient BNX mice (RPMI-8226 MM palpable tumors)
Dosage:	P.o.; twice daily orally for 14 days
Administration:	10, 30, 90 mg/kg
Result:	Dose-dependently reduced tumor growth.