361979-40-0
中文名稱
PCS1055 dihydrochloride
英文名稱
PCS1055 dihydrochloride
CAS
361979-40-0
分子式
C27H33ClN4
分子量
449.04
MOL 文件
361979-40-0.mol
361979-40-0 結(jié)構(gòu)式
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
PCS1055 is a muscarinic M4 receptor antagonist. PCS1055 represents a new M4-preferring antagonist that may be useful in elucidating the roles of M4 receptor signaling.常見問題列表
概述
PCS1055 dihydrochloride 是一種有效的，選擇性的競爭性毒蕈堿 M4 受體拮抗劑，IC50 為 18.1 nM，Kd 為 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配體 [3H]-NMS 與 M4 受體的結(jié)合，Ki 為 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 對 M4 受體的選擇性是 M1，M3 和 M5 受體的 100 倍以上，是 M2 受體的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 還是一種有效的 AChE 抑制劑，對電鰻和人 AChE 的 IC50 分別為 22 nM 和 120 nM。