370879-56-4
中文名稱
CIS-5-芐基-2-BOC-六氫吡咯并3,4-C吡咯
英文名稱
CIS-5-BENZYL-2-BOC-HEXAHYDROPYRROLO[3,4-C]PYRROLE
CAS
370879-56-4
分子式
C18H26N2O2
分子量
302.41
MOL 文件
370879-56-4.mol
370879-56-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
CIS-5-芐基-2-BOC-六氫吡咯并3,4-C吡咯順式-5-芐基-2-叔丁氧羰基六氫吡咯并[3,4-C]吡咯
順式-5-芐基六氫吡咯并[3,4-C]吡咯-2(1H)-羧酸叔丁酯
英文別名
CIS-5-BENZYL-2-BOC-HEXAHYDROPYRROLO[3,4-C]PYRROLEcis-tert-Butyl 5-benzylhexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole-2(1H)-carboxylate
(3aR,6aS)-tert-butyl 5-benzylhexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole-2(1H)-carboxylate
tert-butyl (3aR,6aS)-2-benzyl-1,3,3a,4,6,6a-hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole-5-carboxylate
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)393.4±35.0 °C(Predicted)
密度1.117±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
酸度系數(shù)(pKa)8.97±0.20(Predicted)
外觀Colorless to light yellow Liquid
制備方法
方法1
172739-04-7
24424-99-5
370879-56-4
向(3aR,6aS)-2-芐基八氫吡咯并[3,4-c]吡咯(10 g, 49.5 mmol)的四氫呋喃(THF, 100 mL)溶液中依次加入N,N-二異丙基乙胺(DIPEA, 12.8 g, 99 mmol)和二碳酸二叔丁酯(Boc2O, 10.8 g, 49.5 mmol)。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌5小時(shí)。反應(yīng)完成后,用乙酸乙酯稀釋反應(yīng)混合物,依次用水、飽和碳酸氫鈉(NaHCO3)溶液和飽和食鹽水洗滌。有機(jī)層用無水硫酸鈉干燥,過濾后減壓濃縮,得到(3aR,6aS)-5-芐基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-羧酸叔丁酯,為黃色油狀物(12 g, 80%)。
參考文獻(xiàn):
[1] Patent: WO2015/120049, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 139
[2] Patent: WO2016/191172, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 85
[3] Patent: US2002/19388, 2002, A1
[4] Patent: US2009/281118, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 10
[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 52, # 14, p. 4126 - 4141