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398493-74-8

英文名稱 PHA-680626
CAS 398493-74-8
分子式 C23H26N6O2S
分子量 450.56
MOL 文件 398493-74-8.mol
398493-74-8 結(jié)構(gòu)式 398493-74-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

英文別名
PHA-680626
Benzamide, 4-(4-methyl-1-piperazinyl)-N-[1,4,5,6-tetrahydro-5-[2-(2-thienyl)acetyl]pyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
PHA-680626 is a potent and selective PLK inhibitor. PHA-680626 exhibits anti-proliferative and pro-apoptotic activity on Imatinib-resistant chronic myeloid leukemia cell lines and primary CD34+ cells by inhibition of both Bcr-Abl tyrosine kinase and Aurora kinases. PHA-680626 inhibits Plk1 (IC50 = 0.53 μM), Plk2 (IC50 = 0.07 μM) and Plk3 (IC50 = 1.61 μM).

常見問題列表

概述
PHA-680626 是 Aurora-A 和 N-Myc 之間相互作用的有效抑制劑。PHA-680626 抑制 AURKA 和 Bcr-Abl 的激酶活性,并誘導(dǎo) N-Myc 降解。PHA-680626 降低 CrkL 和組蛋白 H3 的磷酸化。PHA-680626 對 Imatinib (HY-15463) 耐藥慢性粒細(xì)胞白血病細(xì)胞系和原代 CD34+ 細(xì)胞表現(xiàn)出抗增殖和促凋亡活性。
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