43077-30-1
中文名稱(chēng)
KV1.5阻斷劑, DPO-1
英文名稱(chēng)
DPO-1
CAS
43077-30-1
分子式
C22H29OP
分子量
340.44
MOL 文件
43077-30-1.mol
43077-30-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
KV1.5阻斷劑, DPO-1 英文別名
DPO-1DOP-1 (Diphenyl phosphine oxide-1)
(+)-Neomenthyl diphenylphosphine oxide
inhibit,DPO1,Inhibitor,DPO 1,Potassium Channel,DPO-1,KcsA
(1S,2S,5R)-5-Methyl-2-(1-methylethyl)cyclohexyl]diphenyl-phosphine oxide
Phosphine oxide, [(1S,2S,5R)-5-methyl-2-(1-methylethyl)cyclohexyl]diphenyl-
[1S-(1α,2α,5β)]-[5-Methyl-2-(1-methylethyl)cyclohexyl]diphenylphosphineoxide
所屬類(lèi)別
生物化工：抑制劑常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
DPO-1 是人Kv1.5鉀通道的抑制劑; 新型藥效團(tuán)的代表性阻斷劑。據(jù)報(bào)道，Kv1.5鉀通道是超快速延遲整流電流IKur的基礎(chǔ)，它富含人體心房與心室，并已被提議作為新型心房抗心律失常治療的靶點(diǎn)。IKur阻滯劑（2-異丙基-5-甲基 – 環(huán)己基）二苯基氧化膦（DPO-1）的給藥增加了大鼠心房和心室的心肌不應(yīng)性，但在靈長(zhǎng)類(lèi)動(dòng)物中產(chǎn)生了心房選擇性的耐火性增加。似乎對(duì)非洲爪蟾卵母細(xì)胞中表達(dá)的Kv1.5與Kv3.1通道的選擇性提高了15倍。 在0.1 Hz脈沖頻率下IC50 =0.16-0.76μM; Kd =0.6μM。
用途
DPO-1是人Kv1.5鉀通道的抑制劑，可用作科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面，嚴(yán)禁用于人體。