556835-30-4
556835-30-4 結(jié)構(gòu)式
常見問題列表
概述
A-349821 是一種組胺 H3 受體拮抗劑，被描述為用于體內(nèi)受體占有率評(píng)估的放射性配體 ([3H]-A-349821)。在大鼠中，[3H]-A-349821 滲透到大腦中，在皮質(zhì)中的含量高于小腦，表明選擇性 H3 受體結(jié)合。其皮質(zhì)占有率是可飽和的，與體外結(jié)合數(shù)據(jù)相關(guān)。對(duì) ABT-239 和其他 H3 拮抗劑的抑制研究表明，受體占有率呈劑量依賴性降低，與臨床前模型中與認(rèn)知功效相關(guān)的血液水平相匹配。因此，[3H]-A-349821 可作為 H3 受體占有率的有效示蹤劑，有助于 H3 受體拮抗劑的開發(fā)和臨床解釋。