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667865-69-2

中文名稱 化合物 T29019
英文名稱 2-Pyrrolidinecarbonitrile, 4-fluoro-1-[2-[(2-hydroxy-1,1-dimethylethyl)amino]acetyl]-, (2S,4S)-, benzenesulfonate (1:1)
CAS 667865-69-2
分子式 C17H24FN3O5S
分子量 401.45
MOL 文件 667865-69-2.mol
667865-69-2 結(jié)構(gòu)式 667865-69-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 T29019
英文別名
TS021
TS 021
TS-021
TS-021 Free
2-Pyrrolidinecarbonitrile, 4-fluoro-1-[2-[(2-hydroxy-1,1-dimethylethyl)amino]acetyl]-, (2S,4S)-, benzenesulfonate (1:1)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
TS-021 is a dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor potentially for the treatment of type 2 diabetes. TS-021 and/or metformin significantly improved glucose tolerance and glucagon-like peptide-1 (GLP-1) level, and TS-021 alone or in combination with metformin significantly increased the plasma insulin level after nutrient ingestion. In the chronic treatment study, TS-021 in combination with metformin significantly lowered the glycosylated hemoglobin level, plasma insulin level, and α-cell-to-β-cell area ratio in pancreatic islets. TS-021 exhibited a significant improvement in glucose tolerance by increasing the plasma insulin level during oral glucose tolerance tests.

常見問題列表

概述
TS-021 是一種選擇性、口服、可逆和長效的 DPP-IV 抑制劑,對 DPP-8 (> 600 倍)、DPP-9 (> 1200 倍) 和其他肽酶 (> 15,000 倍) 表現(xiàn)出顯著的抑制選擇性。TS-021 抑制人血漿中的 DPP-IV 活性,IC50 值為 5.34 nM。TS-021 具有長期持續(xù)的血漿藥物濃度和強大的抗高血糖活性,并增加 GLP-1 的活性形式。
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