722533-56-4
中文名稱
依拉司群
英文名稱
Elacestrant
CAS
722533-56-4
分子式
C30H38N2O2
分子量
458.63
MOL 文件
722533-56-4.mol
更新日期
2026/07/14 13:43:00
722533-56-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
依拉司群 英文別名
ElacestrantElacestrant (RAD1901)
Elacestrant ISO 9001：2015 REACH
2-Naphthalenol, 6-[2-[ethyl[[4-[2-(ethylamino)ethyl]phenyl]methyl]amino]-4-methoxyphenyl]-5,6,7,8-tetrahydro-, (6R)-
所屬類別
醫(yī)藥中間體：原料藥中間體物理化學(xué)性質(zhì)
沸點609.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.111±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)10.36±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
InChIKeySIFNOOUKXBRGGB-AREMUKBSSA-N
SMILESC1=C2C(C[C@H](C3=CC=C(OC)C=C3N(CC)CC3=CC=C(CCNCC)C=C3)CC2)=CC=C1O
常見問題列表
乳腺癌口服用藥
艾拉司群（Orserdu、Elacestrant），作為一款創(chuàng)新的選擇性雌激素受體降解劑（SERD）藥物，由美國Stemline Therapeutics公司精心研發(fā)。它主要用于治療雌激素受體（ER）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性，并攜帶有雌激素受體α（ESR1）基因突變的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。2023年1月27日，艾拉司群獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）的正式批準(zhǔn)上市。目前，艾拉司群尚未獲得國內(nèi)上市批準(zhǔn)，也未被納入醫(yī)保目錄。作用機(jī)制
艾拉司群（RAD-1901）是一種雌激素受體拮抗劑，可與雌激素受體α（ERα）結(jié)合。在ER陽性（ER+）/HER2陰性（HER2-）乳腺癌細(xì)胞中，艾拉司群通過蛋白酶體途徑介導(dǎo)的ERα蛋白降解，在抑制17β-雌二醇介導(dǎo)的細(xì)胞增殖的濃度下發(fā)揮抗腫瘤作用。該藥物在體外和體內(nèi)均表現(xiàn)出抗腫瘤活性，包括對氟維司群和細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶4/6抑制劑（CDK4/6抑制劑）耐藥的ER+/HER2-乳腺癌模型，以及攜帶雌激素受體1基因（ESR1）突變的模型。市場情況
在艾拉司群之前，氟維司群（Fulvestrant）是唯一獲批的SERD藥物，但其為注射劑，生物利用度低，且專利已到期，面臨仿制藥的沖擊。Elacestrant作為口服藥物，具有更高的患者依從性和便利性，停藥率低于4%，顯著優(yōu)于氟維司群。
目前，全球有多家藥企在開發(fā)口服SERD藥物，但賽諾菲和羅氏的類似藥物在臨床試驗中未能達(dá)到主要終點，Elacestrant因此成為首個成功上市的口服SERD藥物。
合成路線
