76849-19-9
76849-19-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T25208 英文別名
PDDFCB 3717
8-dideazafolic acid
N(sup 10)-Propargyl-5
LTKHPMDRMUCUEB-IBGZPJMESA-N
10-Propargyl-5,8-dideazafolate
10-Propargyl-5,8-dideazafolic acid
N(sup 10)-Propargyl-5,8-dideazafolic acid
N10)-PROPARGYL-5,8-DIDEAZAFOLIC ACID
N-[p-[Propargyl(2-amino-4-hydroxyquinazolin-6-ylmethyl)amino]benzoyl]-L-glutamic acid
常見問題列表
概述
CB 3717 是一種強(qiáng)效的人類胸苷酸合成酶 (Thymidylate Synthase) 抑制劑，可與 5,10-亞甲基四氫葉酸競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合（Ki = 4.9 nM）。CB 3717 還可以與二氫葉酸競(jìng)爭(zhēng)性抑制人類二氫葉酸還原酶（Ki=23 nM）。在 WI-L2 人類淋巴母細(xì)胞中，CB 3717 處理導(dǎo)致細(xì)胞 dTTP 水平顯著下降，dUMP 水平顯著升高，表明核苷酸代謝中斷。補(bǔ)充胸苷可逆轉(zhuǎn) CB 3717 的生長(zhǎng)抑制作用，表明胸苷酸合成酶在這種化合物存在下成為限速劑。