780810-20-0
中文名稱
頭孢吡肟中間體
英文名稱
(R,R)-7-AMINO-3-(1-METHYLPYRROLIDINIO)METHYL-3-CEPHEM-4-CARBOXYLATE HCL
CAS
780810-20-0
分子式
C13H19N3O3S.2ClH
分子量
370.299
MOL 文件
780810-20-0.mol
更新日期
2024/06/03 14:41:42
780810-20-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
頭孢吡肟中間體7-MPCA(頭孢吡肟母核)
頭孢吡肟中間體雜質(zhì)鹽酸鹽(7-MPCA鹽酸鹽)
英文別名
CL095CefepiMe interMediat
CefepiMe interMediate(7-MPCA)
7-MPCA(Cefepime Mother Nucleus)
(R,R)-7-AMINO-3-(1-METHYLPYRROLIDINIO)METHYL-3-CEPHEM-4-CARBOXYLATE HCL
(R,R)-7-Amino-3-(1-methylpyrrolidinio)methyl-3-cephem-4-carboxylate hychloride
(R,R)-7-Amino-3-(1-methylpyrrolidinio)methyl-3-cephem-4-carboxylatehydrochloride
(R,R)-7-AMINO-3-(1-METHYLPYRROLIDINIO)METHYL-3-CEPHEM-4-CARBOXYLATE HCL USP/EP/BP
(R,R)-7-Amino-3-(1-methylpyrrolidinio)methyl-3-cephem-4-carboxylate hydrochloride ( 7-MPCA)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
頭孢吡肟中間體是鹽酸頭孢吡肟的母核。在0?5℃下，頭孢吡肟中間體溶解于溶劑中，整個(gè)反應(yīng)體系中少量多次加入AE?活性酯和三乙胺，反應(yīng)結(jié)束后處理得到鹽酸頭孢吡肟。
應(yīng)用
鹽酸頭孢吡肟為第四代注射用頭孢菌素，由布邁一施貴寶(Bristol-MyersSquibb)研制開(kāi)發(fā)，于1993年在瑞典首次上市后已被用于多種細(xì)菌感染性疾病的治療。頭孢吡肟的抗菌譜廣，它既保持了對(duì)革蘭氏陰性菌良好的抗菌作用，又具有較強(qiáng)的抗葡萄球菌活性，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性高，用藥耐受性好，因此是一種很有發(fā)展前途的抗生素。制備
（1）7?ACA溶于無(wú)水環(huán)己烷中，加入六甲基二硅胺和三甲基碘硅烷在55℃下真空回流12h，降溫稀釋，滴加N?甲基吡咯烷酮，控制溫度小于5℃，加入三甲基碘硅烷，攪拌30min，逐步升溫到40℃繼續(xù)攪拌反應(yīng)23h；
（2）加入無(wú)水環(huán)己烷、甲醇，保持整個(gè)反應(yīng)體系0?5℃攪拌15min，過(guò)濾洗滌得到粗品；
（3）將制得的粗品中加入鹽酸攪拌，活性炭脫色過(guò)濾，在0?5℃下攪拌1h，洗滌，真空干燥得到頭孢吡肟中間體。