794466-17-4
794466-17-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 DAP-81 英文別名
DAP-81Acetamide, N-[4-[[4-[(2-benzoylphenyl)amino]-5-nitro-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
DAP-81 is a diaminopyrimidine derivative that targets PLKs, destabilizing kinetochore microtubules. Other spindle tubules are stabilized, resulting in monopolar mitotic spindles. In vitro, DAP-81 inhibits Plk1 at an IC50 of 0.9 nM. DAP-81 is currently in ongoing preclinical evaluations.常見問題列表
概述
DAP-81是一種針對Polo-like kinases（Plks）的抑制試劑，Plks是一類進(jìn)化上保守的絲氨酸/蘇氨酸激酶。DAP-81能夠劑量依賴性地增加處理細(xì)胞中單極紡錘體的數(shù)量。通過高分辨率活細(xì)胞顯微鏡發(fā)現(xiàn)，Plk活性對于 bipolar mitotic spindles 的組裝和維持是必需的。Plk 抑制會導(dǎo)致著絲粒微管不穩(wěn)定，同時穩(wěn)定其他紡錘體微管，從而導(dǎo)致單極紡錘體的形成。基于“特權(quán)骨架”的化合物，如DAP骨架，進(jìn)一步的測試可能導(dǎo)致新的細(xì)胞分裂探針和抗微管試劑的發(fā)現(xiàn)。