83647-97-6

中文名稱螺普利

英文名稱 Spirapril

CAS 83647-97-6

分子式 C22H30N2O5S2

分子量 466.61

MOL 文件 83647-97-6.mol

83647-97-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 應(yīng)用領(lǐng)域制備方法上下游產(chǎn)品信息

基本信息

中文別名

螺普利
斯匹諾利
(8S-(7(R*(R*)),8R*))-7-(2-((1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基)氨基)-1-氧代丙基)-1,4-二硫雜-7-氮雜螺[4.4]壬烷-8-羧酸
[8S-[7[R^<*>^(R^<*>^)],8R^<*>^]]-7-[2-[[I-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧丙基]-1,4-二硫-7-氮雜螺[4.4]壬-8-羧酸

英文別名

Sch-33844
Sandopfil
SPIRAPRIL
Espirapril
Brn 4277924
Spiraprilum
Spiraprilic acid
Spirapril [inn:ban]
Spiraprilum [latin]
Espirapril [spanish]

所屬類別

藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀半水合物(Hemaihydrate)：白色泡沫狀物。[α]_D²⁶-29.5°(C=0.2，乙醇)。
鹽酸螺普利(Spirapril Hydrochloride)：C22 H3ON2O5S2?HCl。[94841-17-5]。白色固體，熔點(diǎn)192～194℃(分解)。[α]_D²⁶-11.2°(C=0.4，乙醇)。
螺普利拉(Spiraprilat)：C20H26N2O5S2。[83602-05-5]。為螺普利的二酸。半水合物，熔點(diǎn)163～165℃。[α]_D²⁶+4.1°(C=0.4，乙醇)。

沸點(diǎn)697.8±55.0 °C(Predicted)

密度1.32±0.1 g/cm3(Predicted)

儲存條件2-8°C

酸度系數(shù)(pKa)2.99±0.20(Predicted)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1

血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。用于治療高血壓。

制備方法

方法1

化合物(I)和乙二硫醇，在含對甲苯磺酸的乙酸中反應(yīng)，得到化合物(Ⅱ)。再經(jīng)溴化氫-乙酸脫去保護(hù)基，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和化合物(Ⅳ)縮合，生成物(V)再經(jīng)水解，得到化合物(Ⅵ)。然后經(jīng)溴化氫-乙酸脫去保護(hù)基，得到化合物(Ⅶ)。最后和2-氧-4-苯基丁酸乙酯，在氰三氫硼鈉存在下，進(jìn)行還原烷化，得到螺普利。

上下游產(chǎn)品信息

上游原料