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839708-29-1

中文名稱 化合物 GNF-6
英文名稱 Benzamide, N-[3-(7-amino-1,4-dihydro-1-methyl-2-oxopyrimido[4,5-d]pyrimidin-3(2H)-yl)-4-methylphenyl]-3-(trifluoromethyl)-
CAS 839708-29-1
分子式 C22H19F3N6O2
分子量 456.42
MOL 文件 839708-29-1.mol
839708-29-1 結(jié)構(gòu)式 839708-29-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 GNF-6
英文別名
GNF-6
Benzamide, N-[3-(7-amino-1,4-dihydro-1-methyl-2-oxopyrimido[4,5-d]pyrimidin-3(2H)-yl)-4-methylphenyl]-3-(trifluoromethyl)-
所屬類別
醫(yī)藥中間體:雜環(huán)化合物

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.442±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)12.82±0.70(Predicted)

常見(jiàn)問(wèn)題列表

概述
GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的門(mén)控蘇氨酸殘基突變,對(duì)于 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 變體的 IC50 值分別為 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一種 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,可破壞疏水性脊柱 (疏水性相互作用網(wǎng)絡(luò)) 的組裝,從而將激酶鎖定在非活性“DFG-out”構(gòu)象中。
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