847871-78-7
中文名稱
S-32212; S32212
英文名稱
1,2-Dihydro-N-[4-Methoxy-3-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]-3H-benz[e]indole-3-carboxaMide Hydrochloride
CAS
847871-78-7
分子式
C25H29ClN4O2
分子量
452.976
MOL 文件
847871-78-7.mol
847871-78-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T23292 英文別名
S32212S-32212
S 32212 HCl
S-32212
S32212
S 32212 hydrochloride
1,2-Dihydro-N-[4-methoxy-3-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-3H-benz[e]indole-3-carboxamide hydrochlor
1,2-Dihydro-N-[4-Methoxy-3-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]-3H-benz[e]indole-3-carboxaMide Hydrochloride
常見問題列表
概述
S 32212 hydrochloride 是血清素 (5-HT) 受體亞型 5-HT2CINI 和 5-HT2CVSV 的反向激動(dòng)劑（Kis 分別為 6.6 和 8.9 nM）。它也是 5-HT2A 受體和 α2B-腎上腺素受體的拮抗劑（兩者的 Ki=5.8 nM）。在 80 種受體、酶和離子通道組中，S 32212 hydrochloride 對這些受體的選擇性超過 70 倍。S 32212 hydrochloride 降低 GTPγS 與 Gαq 的結(jié)合，并降低表達(dá) 5-HT2CINI 受體的 HEK293 細(xì)胞（EC50s 分別為 38 和 18.6 nM）和表達(dá) 5-HT2CVSV 受體的 CHO 細(xì)胞（EC50s 分別為 38 和 18.6 nM）中磷脂酶 C (PLC) 的活性。 S 32212 hydrochloride（2.5 mg/kg）可減少小鼠和大鼠中 5-HT 受體激動(dòng)劑引起的頭部抽搐、陰莖勃起和藥物辨別。當(dāng)以 10 和 40 mg/kg 的劑量給藥時(shí)，它可以減少強(qiáng)迫游泳測試中的不動(dòng)時(shí)間，并減少小鼠和大鼠的大理石埋藏行為，表明具有抗抑郁和抗焦慮活性。