850173-95-4

中文名稱 N,N-二乙基-4-(5-羥基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺鹽酸鹽

英文名稱 ADL-5859

CAS 850173-95-4

分子式 C24H29ClN2O3

更新日期 2025/08/20 10:43:07

分子量 428.952

MOL 文件 850173-95-4.mol

850173-95-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 常見問題列表圖譜信息 N,N-二乙基-4-(5-羥基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺鹽酸鹽價格(試劑級)

基本信息

中文別名

化合物KW2478
N,N-二乙基-4-(5-羥基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺鹽酸鹽

英文別名

CS-24
ADL-5859
ADL5859 HCl
ADL 5859
ADL-5859
ADL-5859 USP/EP/BP
Adl59 hydrochloride
ADL5859 hydrochloride
ADL5859 HCL
ADL5859
ADL 5859
N,N-Diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)benzamide hydrochloride
Benzamide, N,N-diethyl-4-(5-hydroxyspiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidin]-4-yl)-, hydrochloride (1:1)

所屬類別

生物化工：Opioid Receptor 激動劑

物理化學(xué)性質(zhì)

儲存條件-20°C儲存

溶解度≥21.45 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥5.48 mg/mL in H2O with ultrasonic

形態(tài)固體

顏色White to off-white

常見問題列表

生物活性

ADL5859 HCl是一種δ-opioid receptor激動劑，K_i為0.8 nM，選擇性作用于opioid receptor κ，μ，對hERG通道具有微弱的抑制活性。Phase 2。

體外研究

在32nM和37nM K_i 條件下ADL5859獨立刺激δ-阿片類受體的特異選擇性比μ-或者κ-阿片類受體高1000倍。在78uM IC50條件下，ADL5859表現(xiàn)出對hERG通道的弱的抑制效應(yīng)。ADL5859對δ-阿片類受體的EC50值是20nM 。

體內(nèi)研究

在3 mg/kg口服的篩選條件下, ADL5859在發(fā)炎爪子實驗中可以造成100%的痛覺過敏逆轉(zhuǎn)現(xiàn)象。ADL5859在FCA痛覺過敏機制實驗中的口試ED50值是1.4 mg/kg. 由ADL5859造成的抗痛覺過敏現(xiàn)象可以被δ-阿片類受體拮抗劑（0.3 mg/kg 皮下注射納曲吲哚）的預(yù)處理所逆轉(zhuǎn)，因此證明了δ-阿片類受體參與介導(dǎo)反應(yīng)。在大鼠強迫性游泳試驗中，ADL5859(3 mg/kg口服)可以產(chǎn)生很強的與抗抑郁類似的作用, 可以看到大鼠停頓時間的顯著下降和游泳時間的顯著上升。ADL5859(3 mg/kg口服)在大鼠和狗身上的生物利用度分別是33%和66%。ADL5859可以高效的減輕炎癥反應(yīng)和神經(jīng)疼痛，它主要通過募集由外周Nav1.8表達(dá)神經(jīng)元表達(dá)的δ-阿片類受體起作用。

特征

ADL5859是一個潛在的、選擇性的、口服的有生物活性的阿片類興奮劑。

生物活性

ADL5859 HCl是一種δ-opioid receptor激動劑，Ki為0.8 nM，選擇性作用于opioid receptor κ，μ，對hERG通道具有微弱的抑制活性。Phase 2。

靶點

Target	Value
δ-opioid receptor	0.8 nM(Ki)
μ-opioid receptor	32 nM(Ki)
κ-opioid receptor	37 nM(Ki)

體外研究

在32nM和37nM K _i 條件下ADL5859獨立刺激δ-阿片類受體的特異選擇性比μ-或者κ-阿片類受體高1000倍。在78uM IC50條件下，ADL5859表現(xiàn)出對hERG通道的弱的抑制效應(yīng)。ADL5859對δ-阿片類受體的EC50值是20nM 。

體內(nèi)研究

圖譜信息

N,N-二乙基-4-(5-羥基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺鹽酸鹽(850173-95-4)核磁圖(¹HNMR)

N,N-二乙基-4-(5-羥基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺鹽酸鹽價格(試劑級)