877773-32-5

中文名稱化合物 T24084

英文名稱 2-Propenoic acid, 3-[1-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]-6-(trifluoromethyl)-1H-indazol-3-yl]-

CAS 877773-32-5

分子式 C18H11Cl2F3N2O2

分子量 415.19

MOL 文件 877773-32-5.mol

877773-32-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 應(yīng)用領(lǐng)域常見問題列表

基本信息

中文別名

化合物 T24084

英文別名

Gamendazole
2-Propenoic acid, 3-[1-[(2,4-dichlorophenyl)methyl]-6-(trifluoromethyl)-1H-indazol-3-yl]-

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)555.5±50.0 °C(Predicted)

密度1.48±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系數(shù)(pKa)3.55±0.10(Predicted)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一

Gamendazole is a novel drug candidate for male contraception. It is an indazole carboxylic acid derived from lonidamine (LND). It has been shown to reduce fertility in male rats without affecting testosterone levels, but human clinical trials have not been started.

常見問題列表

概述

Gamendazole 是一種吲唑羧酸 (ICA)，一種具有口服活性的，選擇性 HSP90AB1 (HSP90BETA) 和 EEF1A1 (eEF1A) 抑制劑。Gamendazole 與 HSP90 的 C 端核苷酸結(jié)合口袋結(jié)合，導(dǎo)致 AKT1 和 ERBB2 下調(diào)，但穩(wěn)定 HSP90 異源復(fù)合物。Gamendazole 特異性抑制 EEF1A1 的肌動(dòng)蛋白捆綁功能，但不與核苷酸對(duì)接口袋結(jié)合，也不抑制 EEF1A1 的核糖體充電或蛋白質(zhì)翻譯功能。Gamendazole 是一種可以抗精子發(fā)生的化合物，具有抗生育作用，有用于可逆性非激素男性避孕藥研究的潛力。