884539-95-1
884539-95-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
PX-13-17OHCyclopenta[5,6]naphtho[1,2-c]pyran-2,10(1H,4H)-dione, 5-(acetyloxy)-1-[[[3-(dimethylamino)propyl]methylamino]methylene]-4a,5,6,6a,7,8,9,9a-octahydro-7,11-dihydroxy-4-(methoxymethyl)-4a,6a-dimethyl-, (1E,4S,4aR,5R,6aS,7S,9aR)-
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
PI3K-IN-11 (compound 13) 是 PI3K 抑制劑，選擇性抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ（IC50s 分別為 6.4、13、8 和 11 nM），而非 mTOR（IC50=2.9 μM）。PX-13-17OH 對(duì) 20 種脂質(zhì)和蛋白激酶中的 PI3K 的選擇性超過(guò) 420 倍。當(dāng)濃度范圍為 0.03 至 1 μg/mL 時(shí)，PX-13-17OH 可抑制 PTEN 陰性 U87MG 細(xì)胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。當(dāng)劑量范圍為 2.5 至 10 mg/kg 時(shí)，可抑制 U87MG 小鼠異種移植模型中的腫瘤生長(zhǎng)。