纖溶酶原（Plg）是纖溶酶的無活性前體，經(jīng)纖溶酶原激活物激活后成為纖溶酶。人類天然纖溶酶原是一種糖蛋白，分子量92kD，含791個氨基酶，由A、B鏈組成，因其NH2端為谷氨酸，故又稱為谷氨酸纖溶酶原。纖溶酶原的主要產(chǎn)生部位是肝臟，但也存在于其他細胞和大多數(shù)細胞外組織。人類谷氨酸纖溶酶原有兩種變異型，Ⅰ型是一種雙糖基化酶原，Ⅱ型只在蘇氨酸部位含有糖基。在無纖維蛋白存在時，Ⅰ型較Ⅱ型更易被激活；但在纖維蛋白存在的條件下，這種差異減小。

Plg在哺乳動物體內(nèi)含量較高，在成人血漿中Plg的濃度為180~200mg/mL。在體內(nèi)，由專門的纖溶酶原激活劑和抑制劑調(diào)節(jié)Plg的激活及Pm的活性。哺乳動物有兩種纖溶酶原激活劑：組織型Plg激活劑(tPA)和尿激酶型Plg激活劑(uPA)。tPA主要由內(nèi)皮細胞產(chǎn)生，是Plg的主要激活劑。tPA包含兩個Kringle區(qū)域、一個類生長因子區(qū)、一個氨基末端區(qū)。tPA的結(jié)構(gòu)決定了其對纖維蛋白具有高親和性。uPA由各種正常以及惡性細胞產(chǎn)生，可與細胞表面的uPA受體(uPAR)結(jié)合，從而激活Plg，它主要參與細胞在發(fā)炎、傷口愈合、組織再生及腫瘤細胞遷移過程中的胞外基質(zhì)降解。纖溶系統(tǒng)的主要抑制劑屬于絲氨酸蛋白酶抑制劑，專門抑制水解蛋白酶的活性。主要的纖溶酶原激活劑的抑制劑是PAI-1、PAI-2等，可抑制tPA和uPA的活性，此外還有PAI-3，但其抑制作用比PAI-1和PAI-2弱。Pm主要的體內(nèi)抑制劑是a2-抗纖溶酶(a2-antiplasmin，AP)。Pm和受體的結(jié)合位點與Pm和AP的結(jié)合位點為同一個結(jié)合位點——Pm的賴氨酸結(jié)合位點，因此Pm和受體的結(jié)合 可被AP抑制。在血漿中，含量最高的Pm抑制劑是廣譜蛋白酶抑制劑a2-巨球蛋白，然而，僅在體內(nèi)或局部AP濃度明顯降低時，Pm才被a2-巨球蛋白抑制。