903513-62-2
中文名稱
2-氨基吡啶-4-硼酸
英文名稱
(2-AMINO-4-PYRIDYL)BORONIC ACID
CAS
903513-62-2
分子式
C5H7BN2O2
分子量
137.93
MOL 文件
903513-62-2.mol
更新日期
2026/06/05 17:17:42
903513-62-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-氨基-4-吡啶硼酸2-氨基吡啶-4-硼酸
2-氨基吡啶-1-硼酸
(2-氨基吡啶-4-基)硼酸
B-(2-氨基-4-吡啶基)硼酸
英文別名
(2-Aminopyridin-4-yl)(2-AMINO-4-PYRIDYL)BORONIC
2-Aminopyridine-4-boronic acid
(2-Aminopyridin-4-yl)boronicaci
2-aminopyridin-4-ylboronic acid
(2-AMINO-4-PYRIDYL)BORONIC ACID
2-aMino-4-pyridinyl boronic acid
Boronic acid, B-(2-amino-4-pyridinyl)-
(2-AMINO-4-PYRIDYL)BORONIC ACID ISO 9001：2015 REACH
所屬類別
醫(yī)藥中間體：氨基吡啶物理化學性質(zhì)
沸點411.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
酸度系數(shù)(pKa)5.74±0.10(Predicted)
外觀Off-white to gray Solid
制備方法
方法1
19798-80-2
903513-62-2
以2-氨基-4-氯吡啶為原料合成(2-氨基吡啶-4-基)硼酸的一般步驟：將2-氨基-4-氯吡啶（3g，23.34mmol）、雙（頻哪醇合）二硼（17.78g，70.1mmol）、2-二環(huán)己基膦基-2',6'-二甲氧基聯(lián)苯（0.38g，0.93mmol）、三（二亞芐基丙酮）二鈀（0）（0.21g，0.23mmol）和乙酸鉀（3.89g，39.67mmol）在氮氣氛下混合于1,4-二惡烷（78mL）中。將反應(yīng)混合物在100℃下攪拌3小時。反應(yīng)完成后，將熱的反應(yīng)混合物通過硅藻土過濾，并用乙酸乙酯（EtOAc）洗滌。將有機層在真空下濃縮，殘余物用二異丙醚（DIPE）沉淀，得到中間體化合物1-24（(2-氨基吡啶-4-基)硼酸），為白色固體（5.84g，定量產(chǎn)率），該產(chǎn)物無需進一步純化即可用于下一步反應(yīng)。
參考文獻：
[1] Patent: WO2014/195311, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 88
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009, vol. 19, # 7, p. 1879 - 1882