930089-25-1
930089-25-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
KI-328Carbamic acid, N-[4-[2-[[5-(5-cyclopropyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-4-(phenylamino)-2-pyrimidinyl]amino]ethyl]phenyl]-, methyl ester
應用領(lǐng)域
用途一
KI-328 is a novel KIT inhibitor. KI-328 shows selective potency against KIT kinase for the in vitro kinase assay, and inhibits the growth of wild-type (Wt)- and mutant-KIT-expressing cells, while it has little potency against D816V-KIT.常見問題列表
概述
KI-328是一種針對KIT激酶的抑制劑，它對急性髓系白血病（AML）中常見的一些KIT突變體激酶具有選擇性活性。KI-328在體外激酶實驗中對KIT激酶表現(xiàn)出特異性，并能抑制野生型（Wt）和突變型KIT表達細胞的生長，但對D816V-KIT的活性較低。對幾種有效KIT抑制劑對多種突變型KIT表達細胞生長抑制效果的比較分析顯示，多激酶抑制劑對D816V-KIT的活性與其他突變型KIT相當；然而，熱休克蛋白90（HSP90）抑制劑對D816V-KIT表現(xiàn)出顯著的活性，而在不影響其他突變型KIT表達細胞生長的濃度下抑制D816V-KIT表達細胞的生長。這些結(jié)果表明，有效的KIT抑制劑對不同類型的KIT突變體激酶活性不同。因此，在臨床開發(fā)中，KIT抑制劑需要驗證對多種類型KIT突變體激酶的活性。