446273-59-2

621-62-5

933190-51-3

以3-氨基-4-溴-6-氯噠嗪（15.7 g，75.3 mmol）和氯乙醛縮二乙醇（13.9 g，90.3 mmol）為原料，在對甲苯磺酸（PTSA，17.2 g，90.3 mmol）的存在下，于異丙醇（150 mL）中反應(yīng)。將反應(yīng)混合物加熱至80℃，并維持此溫度反應(yīng)20小時。反應(yīng)完成后，將混合物冷卻至室溫，隨后在減壓下濃縮以去除溶劑。將濃縮后的殘余物用飽和碳酸氫鈉溶液（300 mL）中和，然后用二氯甲烷（200 mL × 3）進(jìn)行萃取。合并有機(jī)層，用無水硫酸鈉干燥，過濾后減壓濃縮。通過硅膠柱色譜（200-300目，石油醚:乙酸乙酯 = 3:1）純化殘余物，得到目標(biāo)產(chǎn)物8-溴-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪（17.2 g，收率98%），為橙色固體。LC-MS分析顯示：[M + H]+ m/z 231.9, 233.9，保留時間tR = 1.46 min。

參考文獻(xiàn)：

[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 55, # 23, p. 10414 - 10423

[2] Patent: US2013/109661, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0227-0228

[3] Patent: WO2013/64445, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 51

8-溴-6-氯咪唑并[1,2-B]噠嗪又叫6-氯-8-溴咪唑并[1,2-b]噠嗪，是有機(jī)合成的重要中間體，主要用于醫(yī)藥中間體，有機(jī)合成，有機(jī)溶劑，也可應(yīng)用于染料生產(chǎn)、農(nóng)藥生產(chǎn)及香料等方面。該雜環(huán)化合物是新合成的，產(chǎn)品新穎，具有很大的價值。

8-溴-6-氯咪唑并[1,2-B]噠嗪為噠嗪類有機(jī)物，可用作醫(yī)藥中間體。