936221-33-9
936221-33-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T14936IVALTINOSTAT
英文別名
CG 2CG-200745
CG 2 (HDAC inhibitor)
(E)-N-[3-(dimethylamino)propyl]-N'-hydroxy-2-(naphthalen-1-yloxymethyl)oct-2-enediamide
2-Octenediamide, N1-[3-(dimethylamino)propyl]-N8-hydroxy-2-[(1-naphthalenyloxy)methyl]-, (2E)-
常見問題列表
概述
Ivaltinostat (CG-200745) 是一種口服有效的泛 HDAC 抑制劑，具有異羥肟酸部分，可在催化袋底部結(jié)合鋅。Ivaltinostat 抑制組蛋白 H3 和微管蛋白的脫乙酰作用。Ivaltinostat 誘導(dǎo) p53 的積累，促進 p53 依賴性反式激活，并增強 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表達。Ivaltinostat 可增強 Gemcitabine 耐藥細(xì)胞對 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 誘導(dǎo)凋亡并具有抗腫瘤作用。