941685-37-6
中文名稱
S-魯索替尼
英文名稱
S-Ruxolitinib (INCB018424)
CAS
941685-37-6
分子式
C17H18N6
分子量
306.37
MOL 文件
941685-37-6.mol
更新日期
2026/05/25 11:01:41
941685-37-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
魯索利尼S-魯索利尼
S-魯索替尼
魯索利尼雜質(zhì)A
魯索利替尼 (S 型對映體)
JAK1和2抑制劑(RUXOLITINIB S ENANTIOMER)
英文別名
CS-1401INCB 18424
S-Ruxolitinib
Ruxolitinib Impurity A
S-Ruxolitinib (INCB018424)
Ruxolitinib (S enantioMer)
RUXOLITINIB S ENANTIOMER
INCB18424
Ruxolitinib Impurity 1（(S)-Ruxolitinib）
(S)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile
1H-Pyrazole-1-propanenitrile, β-cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (βS)-
所屬類別
生物化工：JAK 抑制劑S-魯索替尼價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2026/03/03 | S2902 | S-魯索替尼 S-Ruxolitinib (INCB018424) | 941685-37-6 | 5mg | 1220.31元 |
| 2026/03/03 | S2902 | S-魯索替尼 S-Ruxolitinib (INCB018424) | 941685-37-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 1392.3元 |
| 2026/03/03 | S2902 | S-魯索替尼 S-Ruxolitinib (INCB018424) | 941685-37-6 | 50mg | 5872.23元 |
常見問題列表
生物活性
S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一個應(yīng)用到臨床的，有效的，選擇性JAK1/2抑制劑，IC50為3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3選擇性高130倍以上。 Phase 3。靶點
| Target | Value |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 2.8 nM |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 3.3 nM |
|
TYK2
(Cell-free assay) | 19 nM |
體外研究
INCB018424作用于Ba/F3細胞和HEL細胞，有效且選擇性抑制JAK2V617F介導的信號和增殖。INCB018424作用于Ba/F3細胞，顯著增強凋亡，這種作用具有劑量依賴性。INCB018424(64 nM) 作用于Ba/F3細胞，導致細胞線粒體去極化增加一倍。INCB018424抑制正常供體和真性紅細胞增多癥患者提供的紅系祖細胞增殖，IC50分別為407 nM 和 223 nM。INCB018424顯著有效作用于紅系細胞集落形成，IC50為67nM。
體內(nèi)研究
INCB018424按180 mg/kg劑量口服處理JAK2V617F驅(qū)動的小鼠模型,每天兩次 ，到第22天，存活率大于90%。INCB018424按180 mg/kg劑量口服處理JAK2V617F驅(qū)動的小鼠模型,每天兩次，顯著降低脾腫大及炎性細胞因子的循環(huán)水平，并優(yōu)先消滅腫瘤細胞，顯著延長生存期，且沒有骨髓抑制或免疫抑制作用。Ruxolitinib維持脾體積降低，且使總癥狀得分提高50％或更多。Ruxolitinib按15 mg處理骨髓纖維化患者，每天兩次，在48周時，共28％患者的脾臟體積至少減少35％，而接受最好治療的組則為0%。Ruxolitinib處理，48周，平均脾臟長度下降了56％，而最好治療組增加了4％。Ruxolitinib處理的患者組整體生活質(zhì)量得到改進，與骨髓纖維化有關(guān)的癥狀減少。