氟苯尼考原料性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
氟苯尼考又名氟甲砜霉素,是目前常用的一種獸用抗生素,抗菌譜廣,抑菌作用強,最小抑菌濃度(MIC)低,抗菌效果是氯霉素、甲砜霉素的15-20倍,飼料給藥后60分鐘,組織中藥物濃度可達峰值,能迅速控制病情,安全性高、無毒、無殘留等特點,無潛在致再生障礙性貧血的隱患,適合規(guī)?;笮宛B(yǎng)殖場使用,主要用于治療巴斯德氏菌和嗜血桿菌引起的牛呼吸道疾病。對梭桿菌引起的牛腐蹄病有較好療效。亦用于敏感菌所致的豬、雞傳染病及魚的細(xì)菌性疾病。

氟苯尼考不易產(chǎn)生耐藥性:因為用氟原子取代了甲砜霉素分子結(jié)構(gòu)中的羥基,有效地解決了對氯霉素、甲砜霉素產(chǎn)生耐藥性問題。對甲砜霉素、氯霉素、阿莫西林、喹諾酮類耐藥的菌株對本品仍然敏感。
由于氯霉素具有嚴(yán)重的導(dǎo)致再生障礙性貧血和免疫抑制等不良反應(yīng),故在食品動物生產(chǎn)中禁止使用。經(jīng)研究證明:氯霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)中引起再生障礙性貧血的主要基團是芳香環(huán)上的對位硝基。而氟苯尼考則是以CH3SO4取代了NO2基團,使化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生了改變,故用于動物體內(nèi)不產(chǎn)生再生障礙性貧血的不良反應(yīng)。因此,在日本、墨西哥和中國的十多個國家被批準(zhǔn)使用。氟苯尼考的特點是:抗菌譜廣,對沙門氏菌、大腸桿菌、變形桿菌、嗜血桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、豬肺炎支原體、豬鏈球菌、豬巴氏桿菌、支氣管敗血博氏桿菌、金黃色葡萄球菌等均敏感。該藥物易于吸收,在體內(nèi)分布廣泛,為速效、長效型制劑,無潛在致再生障礙性貧血的隱患,安全性較好。此外,價格適中,比其它防治呼吸道疾病的藥物如泰妙菌素(支原凈)、替米考星、阿奇霉素等都便宜,用藥成本易于為用戶接受。由于具有這些特點,國產(chǎn)氟苯尼考得到廣泛應(yīng)用,成為當(dāng)前防治畜禽呼吸道和消化道細(xì)菌性感染病的首選藥物。
氟苯尼考不宜與喹諾酮類、青霉素類、頭孢菌素類藥物聯(lián)合應(yīng)用,不宜與氨芐西林、磺胺類、呋喃類藥物配伍。
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無臭。在二甲基甲酰胺中極易溶解,在甲醇中溶解,在冰醋酸中略溶,在水或三氯甲烷中極微溶解。
氟苯尼考通過與細(xì)菌核糖體上的50S亞基緊密結(jié)合,阻礙肽?;D(zhuǎn)移酶的轉(zhuǎn)肽反應(yīng),從而抑制肽鏈的延伸;同時選擇性地作用于組成細(xì)菌菌體的70S核蛋白體的受體,改變和干擾肽酰轉(zhuǎn)移酶的功能,從而雙重干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。氟苯尼考的抗菌譜與抗菌活性略優(yōu)于甲砜霉素,對多種革蘭陽性菌、革蘭陰性菌及支原體等有較強的抗菌活性。溶血性巴氏桿菌、多殺巴氏桿菌對本品高度敏感,鏈球菌、痢疾志賀菌、傷寒沙門菌、克雷伯菌、大腸桿菌及嗜血桿菌對本品敏感。
氟苯尼考能強烈干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,吸收迅速,體內(nèi)分布廣泛,半衰期長,無再障副作用,不易產(chǎn)生耐藥性,無殘留,無交叉耐藥性。
氟苯尼考可用于畜禽及水產(chǎn)動物的全身感染治療,對呼吸系統(tǒng)感染和腸道感染療效顯著。
禽:大腸桿菌病、沙門氏菌病、傳染性鼻炎、慢性呼吸道病、鴨瘟等各種敏感菌引起的混合感染。
畜:豬、牛、羊等傳染性胸膜炎、氣喘病、鏈球菌病、大腸桿菌病、沙門氏菌病、傳染性胸膜肺炎、喘氣病、仔豬副傷寒、黃白痢、水腫病、萎縮性鼻炎、豬肺疫、仔豬紅白痢、無乳綜合癥等混合感染。
蟹類:附肢潰瘍病、黃鰓、爛鰓、紅腿、熒炎病和紅體綜合癥等。
甲魚:紅脖子病、癤瘡病、穿孔病、腐皮病、腸炎、腮腺炎細(xì)菌性敗血癥等。
蛙類:白內(nèi)障綜合癥、腹水病、敗血癥、腸炎等。
魚類:腸炎病、腹水病、弧菌病、愛德華氏菌病等。
鰻魚:脫粘敗血癥(療效獨特)、愛德華氏菌病、赤皮病、腸炎病等。
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氟苯尼考與新霉素、慶大霉素、安普霉素、大觀霉素、鹽酸多西環(huán)素、硫酸粘桿菌素等配伍作用協(xié)同,療效增強。
(1)、氟苯尼考和替米考星,強力霉素配伍,可治療呼吸道疾病。
(2)、氟苯尼考和強力霉素,磺胺間甲氧嘧啶鈉,可治療附紅細(xì)胞體病引起的呼吸道混合感染。
(3)、氟苯尼考+新霉素? 該方,側(cè)重治療以腸炎腹瀉為主的大腸桿菌病的治療。效果明顯優(yōu)于新霉素配粘桿菌素,或者新霉素配氨芐西林鈉等。(最佳配比,即5份新霉素配4份氟苯尼考)上述組方給藥,明顯優(yōu)于新霉素配TMP,效果至少提升4-8倍。
(4)、氟苯尼考和地克珠利,甲硝唑配伍使用,可以治療球蟲腸道混合感染。
(5)、服用氟苯尼考和強力霉素配料,在飲用水中加入硫酸新霉素,可治療呼吸道和腸道混合感染。
(1) 本品對胚胎有毒性,禁用于哺乳期和孕期動物。
(2) 本品不引起再生障礙性貧血,但用藥后??沙霈F(xiàn)短暫的厭食,飲水減少和腹瀉等不良反應(yīng)。
(3) 注射部位可出現(xiàn)炎癥。
(4) 其他參見甲砜霉素。
(5) 休藥期: 氟苯尼考粉,豬20天,雞5天,魚375度日,產(chǎn)蛋期禁用;注射液,牛28天 (肌肉注射),牛38天 (皮下注射),豬14天,雞28天,魚375度日。
Florfenicol (SCH-25298) 是一種氟化的Thiamphenicol合成類似物,具有廣譜的抑菌活性。
Florfenicol在0.5, 1.0 以及 2.0 mg/L的濃度下能夠刺激藻類生長,而在>2.0 mg/L濃度下能夠顯著抑制藻類生長。
Florfenicol每天給藥15、20 mg FFC kg(-1) bw,連續(xù)給藥10天,顯著降低了感染francisellosis的尼羅羅非魚的死亡率。
化學(xué)性質(zhì)
氟苯尼考(Florfenicol)是人工合成的甲砜霉素的單氟衍生物,呈白色或灰白色結(jié)晶性粉末,無臭。極微溶于水和氯仿,略溶于冰醋酸,能溶于甲醇、乙醇,在二甲基甲酰胺中極易溶解。0.5%水溶液的pH值為4.5~6.5。乙醇、聚乙二醇400與二甲基甲酰胺以適當(dāng)比例混合能增加本品在水中的物理穩(wěn)定性。
用途
氟苯尼考是甲砜霉素的合成抗菌藥。與氯霉素和甲砜霉素一樣,它對許多革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌都顯示出強大的活性。用于敏感細(xì)菌所致的豬、雞及魚的細(xì)菌性疾病獸用抗菌藥,用于敏感細(xì)菌所致的豬、雞及魚的細(xì)菌性疾病,尤其對呼吸系統(tǒng)感染和腸道感染療效顯著。在歐洲聯(lián)盟,它已于1995年被批準(zhǔn)用于治療牛的呼吸道感染,并于2000年被批準(zhǔn)用于治療豬的呼吸道感染。
氟苯尼考原料
上下游產(chǎn)品信息
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