吡唑啉酮性質、用途與生產(chǎn)工藝
依達拉奉是一種新型的自由基清除劑，于2001年4 月在日本首次上市，臨床主要用于治療缺血性腦卒中。依達拉奉以陰離子的形態(tài)存在，可將1 個電子提供給自由基而達到清除自由基的目的。因其分子結構含親脂基團，易通過血腦屏障到達腦組織，對腦缺血所致神經(jīng)細胞損傷具有保護作用。
依達拉奉對神經(jīng)細胞保護的作用機制主要有清除氧自由基抑制脂質過氧化反應，調控炎癥因子，抑制細胞凋亡等。隨著對依達拉奉的深入研究，發(fā)現(xiàn)除了治療急性腦缺血外，依達拉奉對神經(jīng)系統(tǒng)其他有氧化應激參與的疾病均有治療作用。此外，依達拉奉還對神經(jīng)系統(tǒng)以外的其他器官具有保護作用。依達拉奉目前主要用于治療缺性腦卒中，而在其他方面的臨床應用較少。
適用于改善急性腦梗死所致的神 經(jīng)癥狀、日常生活活動能力和功能障礙。
與頭孢唑啉、哌拉西林、頭孢替安等合用，有致腎功能衰竭加重的可能。與坎利酸鉀或抗癲癇藥地西泮、苯妥英鈉等混合可產(chǎn)生渾濁。
一種依達拉奉的合成方法，包括如下步驟：
(1) 將鹽酸溶液或稀硫酸溶液冰浴降溫到0～5℃，保持攪拌的條件下向其中滴加苯胺溶液，滴加完以后，再向其中滴加亞硝酸鈉溶液，保持溫度在8～10℃，滴加時間為1h，全部滴加完畢以后保溫攪拌反應一段時間，即得到重氮化產(chǎn)物；
(2) 步驟(1)所得重氮化產(chǎn)物滴加到溫度為80～85℃的亞硫酸氫鈉或亞硫酸鈉溶液，滴加時間為0.5～1h；滴加完畢后，保溫攪拌30min；然后加熱回流反應一段時間，再向其中滴加鹽酸溶液，回流酸析一段時間后，得到苯肼鹽酸鹽；
(3) 將步驟(2)所得反應液冷卻到室溫以后，用氨水調節(jié)pH到6，向其中滴加乙酰乙酸乙酯、并保持劇烈攪拌，控制滴加時間為1h，滴加完畢以后，升溫回流，保持攪拌的條件下縮環(huán)合反應，反應結束后，停止加熱，冷卻抽濾，得到淡黃色依達拉奉粗品；
化學性質
白色結晶或粉末。熔點127℃，沸點287℃（35.3kPa）。溶于水、微溶于醇和苯，不溶于醚、石油醚及冷水。
用途
主要用于合成吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥如安乃近、安替比林、氨基比林；也是吡唑酮類酸性染料如酸性媒介棗紅BN、永固黃G以及彩色膠片染料、農(nóng)藥及及其他一些精細化學品的中間體。
用途
用于制備吡唑啉酮染料和藥物等的中間體
用途
用作測定鈷、銅、鐵、鎳、銀和維生素B12的試劑，也用于染料合成
用途
用于合成安替匹林、氨基比林、安乃近等藥物，制備酸性媒介棗紅BN、永固黃G、皮革噴涂紅G等染料
用途
主要用于生產(chǎn)醫(yī)藥品安替比林、氨基比林、安門靜的原料，也用于染料及彩色膠片染料、農(nóng)藥及有機合成工業(yè)中。
用途
1.主要用于生產(chǎn)醫(yī)藥安替比林、氨基比林、安乃近.也用于染料及彩色膠片染料、農(nóng)藥及有機合成工業(yè)中。并可用作檢測維生素B12,CO,Fe,Cu,Ni等的化學試劑。
用途
ESI/MALDI-MS法檢測還原糖類的試劑
用途
用ESI/MALDI -MS檢測還原性碳水化合物的試劑。環(huán)保試劑
生產(chǎn)方法
苯肼與乙酰乙酸乙酯反應而得。將苯肼和乙醇加熱至50℃左右，開始加入乙酰乙酸乙酯，加完后回流4h。稍冷后放置過夜析出黃色結晶，過濾，將粗品用乙醇重結晶即為成品。另一種制法是由苯肼與丁酮酰胺反應。將苯肼與丁酮酰胺在50℃左右反應，反應結束后過濾、水洗、干燥而得成品。原料消耗定額：苯胺（98%）560kg/t、液氨1100kg/t、鹽酸（30%）1280kg/t、醋酸1060kg/t、硫酸（93%）840kg/t、硫磺850kg/t、亞硝酸銨（95%）440kg/t。
吡唑啉酮
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品