曲洛斯坦 MSDS

Trilostane

曲洛斯坦性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

簡介

曲洛斯坦 (trilostane，1)，化學(xué)名為 3,17β- 二羥基 -2- 氰基 -4α,5α-環(huán)氧雄甾烷 -2- 烯，由美國斯特林藥業(yè)公司研發(fā)，1980 年首次在英國上市，主要用于治療庫欣綜合征 ( 皮質(zhì)醇增多癥 ) 和原發(fā)性醛固酮增多癥。2002 年由英國 Bioenvision 公司開發(fā)為抗雌激素藥物，商品名 Modrenal，用于治療晚期乳腺癌。

藥代動(dòng)力學(xué)

曲洛斯坦（Trabectedin）的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，通過靜脈注射給藥，具有100%的生物利用度。在體內(nèi)的分布相對廣泛，可以穿透血腦屏障。在肝臟中通過細(xì)胞色素P450酶系進(jìn)行代謝，主要通過CYP3A4途徑。主要通過膽汁排泄，部分通過腎臟排泄。它的半衰期較長，大約為兩個(gè)星期。由于它通過CYP3A4代謝，因此與其他影響該酶系的藥物可能存在相互作用。

作用機(jī)制

在性腺向精巢分化過程中,內(nèi)源雄激素對精巢發(fā)育和精子發(fā)生起著關(guān)鍵作用。通過抑制3β-羥基類固醇脫氫酶(3β-hydroxysteroid dehydrogenase,3β-HSD,雄激素合成酶)的活性,如曲洛斯坦(trilostane,TR),可降低雄激素合成酶相關(guān)基因的表達(dá)水平和血液中11-酮基睪酮(11-ketotestosterone,11-KT)的含量。

不良反應(yīng)

曲洛斯坦作為一種抗癌藥物，在治療過程中患者可能會(huì)經(jīng)歷一些具體的不良反應(yīng)，例如惡心和嘔吐、腹瀉、白細(xì)胞計(jì)數(shù)下降導(dǎo)致的感染風(fēng)險(xiǎn)增加、肝功能指標(biāo)異常、心律不齊、呼吸困難、皮疹以及注射部位紅腫等。醫(yī)生通常會(huì)根據(jù)患者的反應(yīng)調(diào)整治療方案，以最大限度地減少這些不良反應(yīng)。

制備方法

在250ml單口瓶中加入6(9.4g,0.03mol)與二氯甲烷(80ml),0℃攪拌下分批加入m-CPBA(純度80%，7.8g,0.036mol),加畢撤去冰浴，室溫?cái)嚢?h。反應(yīng)液依次用飽和亞硫酸氫鈉溶液(80 ml)、飽和碳酸氫鈉溶液(80 ml×2)和飽和氯化鈉溶液(80 ml)洗滌，經(jīng)無水硫酸鈉干燥后過濾，濾液濃縮至干，所得固體用乙酸乙酯(50 ml)重結(jié)晶，抽濾，濾餅于60℃干燥5h,得白色固體曲洛斯坦(8.7g,88%),mp180~185℃。純度98.4％。

曲洛斯坦 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

曲洛斯坦 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2026/07/06	46438	曲洛司坦 Trilostane	13647-35-3	1g	4478元
2026/07/06	S1404	曲洛司坦 Trilostane	13647-35-3	10mg	565.64元

曲洛斯坦 生產(chǎn)廠家

 

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