五氟苯酚生物素酯性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
生物分子的化學(xué)修飾在本領(lǐng)域中是公知的。用于標(biāo)記，標(biāo)簽和報(bào)告分子與生物分子的共價(jià)連接的試劑和方法在生物化學(xué)，分子生物學(xué)和診斷學(xué)領(lǐng)域提供了有價(jià)值的工具。標(biāo)記的生物分子尤其可用于檢測(cè)生物樣品中的靶組分和分離靶分子。 利用特異性結(jié)合實(shí)體，包括生物素-抗生物素蛋白/鏈霉抗生物素蛋白系統(tǒng)。生物分子優(yōu)選與生物素連接，并且抗生物素蛋白（或鏈霉抗生物素蛋白）綴合的熒光染料或酶用于檢測(cè)生物素標(biāo)記。
生物素與抗生物素蛋白（或鏈霉抗生物素蛋白）綴合物之間的特異性結(jié)合親和力提供了將熒光染料，酶或EM標(biāo)記物附著到生物分子上的特異性，五氟苯酚生物素酯為生物素化學(xué)修飾產(chǎn)物，通過(guò)五氟苯酚和D-生物素合成五氟苯酚生物素酯，收率約98%；通過(guò)三氟乙酸五氟苯酯和D-生物素合成五氟苯酚生物素酯，收率約95%。
生產(chǎn)方法
一般步驟：將D-生物素（2.95 g，12.00 mmol）溶解于N,N-二甲基甲酰胺（DMF，10 mL）中，隨后向該溶液中加入五氟苯酚（Pfp-OH，2.80 g，15.20 mmol）。在0℃下，將1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽（EDC·HCl，5.70 g，29.70 mmol）的DMF溶液（15 mL）經(jīng)30分鐘緩慢滴加至上述混合物中。滴加完畢后，將反應(yīng)混合物在室溫下于氮?dú)夥諊袛嚢柽^(guò)夜。反應(yīng)完成后，用二氯甲烷（DCM）洗滌產(chǎn)物，得到白色粉末狀目標(biāo)化合物5-((3aS,4S,6aR)-2-氧代六氫-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-4-基)戊酸全氟苯酯，產(chǎn)率為90%（4.50 g）。所得產(chǎn)物無(wú)需進(jìn)一步純化即可直接用于后續(xù)反應(yīng)。1H NMR（D2O）數(shù)據(jù)如下：δ 1.41-1.69（m，6H，CH2），2.57（d，1H，CH2），2.77-2.85（m，3H，CH2），3.11-3.12（m，1H，CH），4.14（t，1H，CH），4.30（t，1H，CH），6.37（d，2H，NH）。
參考文獻(xiàn)：
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五氟苯酚生物素酯
上下游產(chǎn)品信息
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