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莫特塞尼

莫特塞尼, 453562-69-1, 結(jié)構(gòu)式
莫特塞尼
CAS號:
453562-69-1
英文名:
Motesanib
英文別名:
D06678;CS-1108;motesanib;Motesanib Base;AMG 706; AMG-706;AMG-706(Motesanib);Motesanib, 10 mM in DMSO;Motesanib (AMG-706) Base);2,4-Imidazolidinedione,5-(3-bromophenyl)-6-methyl-;N-(3,3-dimethylindolin-6-yl)-2-(pyridin-4-ylmethylamino)nicotinamide
中文名:
莫特塞尼
中文別名:
莫特沙芬;莫替沙尼;莫特塞尼;莫桑尼布雜質(zhì);莫替沙尼、莫替沙尼;莫特塞尼,莫替沙尼;Motesanib試劑;Motesanib試劑;莫替沙尼,10 MM DMSO 溶液;Motesanib (AMG-706) 莫特塞尼,S5793
CBNumber:
CB01518524
分子式:
C22H23N5O
分子量:
373.45
MOL File:
453562-69-1.mol

莫特塞尼化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn):
147-150°C
沸點(diǎn):
517.3±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.251
儲存條件:
Refrigerator
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形態(tài):
White powder solid.
酸度系數(shù)(pKa):
11.75±0.40(Predicted)
顏色:
Pale Yellow
InChI:
InChI=1S/C22H23N5O/c1-22(2)14-26-19-12-16(5-6-18(19)22)27-21(28)17-4-3-9-24-20(17)25-13-15-7-10-23-11-8-15/h3-12,26H,13-14H2,1-2H3,(H,24,25)(H,27,28)
InChIKey:
RAHBGWKEPAQNFF-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
C1(NCC2C=CN=CC=2)=NC=CC=C1C(NC1=CC2=C(C=C1)C(C)(C)CN2)=O
安全信息
海關(guān)編碼: 2933399990

莫特塞尼性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

簡介

Motesanib 是一種有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 競爭性抑制劑,IC50 值為 2 nM/3 nM/6 nM,與對Kit的選擇性相似,是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多。

用途

莫特塞尼,也稱為AMG-706,是一種多激酶抑制劑,可選擇性靶向VEGF受體,血小板源性生長因子受體(PDGFRs)和Kit受體,IC??值分別為2 nM(VEGFR1),3 nM(VEGFR2),6 nM (VEGFR3),84 nM(PDGFR)和8 nM(Kit)。 它也有效地抑制了血管生成并誘導(dǎo)了異種腫瘤的消退。

用途

莫特塞尼是一種Flk-1、Flt-4、PDGFR-和c-Kit的抑制劑。

生物活性

Motesanib (AMG-706)是一種具有口服生物活性的受體酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinase)抑制劑,對VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Kit, PDGFR和Ret的IC50值分別為2、3、6、8、84和59 nM。

靶點(diǎn)

TargetValue
VEGFR1
(Cell-free assay)
2 nM
VEGFR2
(Cell-free assay)
3 nM
VEGFR3
(Cell-free assay)
6 nM
c-Kit
(Cell-free assay)
8 nM
c-Kit
(Cell-free assay)
8 nM

體外研究

Motesanib has broad activity against the human VEGFR family, and displays > 1000 selectivity against EGFR, Src, and p38 kinase. Motesanib significantly inhibits VEGF-induced cellular proliferation of HUVECs with an IC 50 of 10 nM, while displaying little effect at bFGF-induced proliferation with an IC 50 of >3,000 nM. Motesanib also potently inhibits PDGF-induced proliferation and SCF-induced c-kit phosphorylation with IC 50 of 207 nM and 37 nM, respectively, but not effective against the EGF-induced EGFR phosphorylation and cell viability of A431 cells.?Althouth displaying little antiproliferative activity on cell growth of HUVECs alone, Motesanib treatment significantly sensitizes the cells to fractionated radiation.

體內(nèi)研究

Motesanib (100 mg/kg) significantly inhibits VEGF-induced vascular permeability in a time-dependent manner. Oral administration of Motesanib twice daily or once daily potently inhibits, in a dose-dependent manner, VEGF-induced angiogenesis using the rat corneal model with ED 50 of 2.1 mg/kg and 4.9 mg/kg, respectively. Motesanib induces a dose-dependent tumor regression of established A431 xenografts by selectively targeting neovascularization in tumor cells. Motesanib in combination with radiation displays significant anti-tumor activity in head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) xenograft models.?Motesanib treatment also induces significant dose-dependent reductions in tumor growth and blood vessel density of MCF-7, MDA-MB-231, or Cal-51 xenografts, which can be markedly enhanced when combined with docetaxel or tamoxifen.

莫特塞尼 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

莫特塞尼 試劑級價格

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS編號包裝價格
2026/07/06S5793莫特塞尼
Motesanib (AMG-706)
453562-69-110mg958.3元
2026/06/05HY-10228R莫特塞尼
Motesanib (Standard)
453562-69-15 mg1080元

莫特塞尼 生產(chǎn)廠家

全球有 166家供應(yīng)商   莫特塞尼國內(nèi)生產(chǎn)廠家
供應(yīng)商聯(lián)系電話電子郵件國家產(chǎn)品數(shù)優(yōu)勢度
天津凱利奇生物科技有限公司 15076683720 klq@cw-bio.com 中國 9746 55
北京百靈威科技有限公司 18210857532 18210857532 jkinfo@jkchemical.com 中國 96815 76
上海佰世凱生物科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中國 6002 61
LGM Pharma 1-(800)-881-8210 inquiries@lgmpharma.com 美國 2123 70
凱試(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中國 32321 50
濟(jì)南精合醫(yī)藥科技有限公司 0531-88811783 sales@trio-pharmatech.com 中國 1856 62
西安凱翔醫(yī)藥科技有限公司 029-86538357 中國 234 57
大連美侖生物技術(shù)有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中國 4775 58
北京億思研科技開發(fā)中心 010-56645598 13366904824 bjkaida@163.com 中國 1600 59
南京精瑞久安生物技術(shù)有限公司 025-58196018 800028039 sales@fartop.net 中國 2229 55
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988 中國 1493 55
上海遐瑞醫(yī)藥科技有限公司 +86 21 61551611 中國 9891 58
China Kouting Group Limited +86 (21) 5811-6473 5811-6475 sales@koutingchina.com 中國 496 60
上海皓元醫(yī)藥股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中國 7552 61
信實(shí)生物醫(yī)藥(上海)有限公司 +86-021-50720296 service@synkinase.com 中國 266 58
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-6206333 13167063860 anhua.mao@aladdin-e.com 中國 29975 65
上海將來實(shí)業(yè)股份有限公司 021-61552785 sales@shshiji.com 中國 9546 55
上海偕騰生物科技有限公司 +86-021-58975553 sales@cooperpharm.com 中國 1210 56
上海睿升化工科技有限公司 +86-021-50935922 中國 7865 55
廣州愛純醫(yī)藥科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中國 4784 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美國 2782 58
上海將來實(shí)業(yè)股份有限公司 400-0066400 13621662912 422131432@qq.com 中國 9979 55
廣州市億邦醫(yī)藥科技有限公司 +86 (20) 28996708,29078958,28139708,29076128,28133708,28139728,28139738,28133718,021-31663278,021-31663578,021-60538387 中國 454 58
深圳振強(qiáng)藥物研發(fā)有限公司 0755-66853366 13670046396 orders@qcsrm.com 中國 18190 56
武漢開諾醫(yī)藥科技有限公司 18040571231/1402788087 中國 1973 58
上海肯恩化學(xué)科技有限公司 13120367189 mychess007@163.com 中國 1994 55
上海創(chuàng)焰化學(xué)科技有限公司 021-11111111 11111111111 546919421@qq.com 中國 3742 55
南京百鑫德諾生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中國 2990 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 中國 9756 58
廣州市慈銘生物科技有限公司 020-38082199,29065168,38082986,29878298,29866629,4000192398 中國 830 60
AN PharmaTech Co Ltd 86(21)68097365 sales@anpharma.net 中國 4891 55
武漢德拜技術(shù)有限公司 18086626237 18086626237 2693528373@qq.com 中國 2938 56
上海昕凱醫(yī)藥科技有限公司 21-619849051-1 18521059765 synchempharma@aliyun.com 中國 4968 55
廣州和為醫(yī)藥科技有限公司 amy@howeipharm.com 中國 6687 55
藥渡經(jīng)緯信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921 sales@pharmacodia.com 中國 2317 55
廣州市齊云生物技術(shù)有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中國 3866 58
上海源葉生物科技有限公司 13636370518 shyysw007@163.com 中國 89686 60
Target molecule Corp. 857-239-0968 service1@targetmol.com 美國 2559 60
南京羅邁美生物科技有限公司 sales@njromanme.com 中國 4529 58
成都華純科技有限公司 400-1166-196 15982826727 cdhxsj@163.com 中國 14603 60
上海瀚香生物科技有限公司 177-54423994 17754423994 2853530910@QQ.com 中國 8000 62
上海新平精細(xì)化學(xué)品有限公司 18221735425 sales@xinpingchem.com 中國 9942 58
上海超嵐化工科技中心 QQ:65489617 13301690235 Sales@ATKchemical.com 中國 9642 58
西安萊茵生物科技有限公司 86-(0)29-85992781 17792393971 info@lynnchem.com 中國 4587 58
Novachemistry 44-20819178-90 02081917890 info@novachemistry.com 英國 4381 58
蘇州愛瑪特生物科技有限公司 0512-56316828 info@amateksci.com 中國 28768 58
Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美國 4660 60
上海百舜生物科技有限公司 021-37581181 sales@chem-mall.com 中國 10330 58
上海臻勵生物科技有限公司 021-16621358918; 18516310516 zhenlipharma888@163.com 中國 19068 58
Capot Chemical Co.,Ltd. +86-(0)57185586718 +86-13336195806 sales@capot.com 中國 29640 60
武漢峰耀同輝化學(xué)制品有限公司 027-87466105 15377573527 2678564200@qq.com 中國 17987 58
上海凱裕醫(yī)藥科技有限公司 17317130613 3358272972@qq.com 中國 3306 58
上海吉至生化科技有限公司 021-4009004166/18616739031 18616739031 3007523370@qq.com 中國 52678 58
深圳聚合生化科技有限公司 +86-400-002-6226 +86-13028896684 sales@rrkchem.com 中國 57422 58
臺州市科瑞生物技術(shù)有限公司 +86-0576-88813233 +86-13396860566 sales@pharm-intermediates.com 中國 1982 58
愛詩倫生物科技(上海)有限公司 021-50676523 18019098996 info@acelybio.com 中國 3960 58
BOC Sciences 16314854226; +16314854226 inquiry@bocsci.com 美國 19853 58
上海陶術(shù)生物科技股份有限公司 +1-781-999-5354; +17819995354 marketing@targetmol.com 美國 32466 58
Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. +86-0551-65418684 +8618949823763 sales@tnjchem.com 中國 25356 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美國 6391 58
上海右肯醫(yī)藥科技有限公司 021-37910267 15821801668 sales@udchem.com 中國 1218 58
Cckinase, Inc. +1 (732)236-3202 sales@cckinase.com 美國 2738 58
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上海弘渠生物醫(yī)藥科技有限公司 88888888888 hongquchem@qq.com 中國 5132 58
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常州科化生物科技有限公司 0519-68985668 13685222090 sales@kechem.cn 中國 26016 58
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MedBio脈鉑醫(yī)藥 021-69568360 18916172912 order@med-bio.cn 中國 8140 58
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天津普西唐生物醫(yī)藥科技有限公司 010-60605840 15801484223 psaitong@jm-bio.com 中國 29757 58
南通飛宇生物科技有限公司 0513-68819626 15152877458 feiyubio@163.com 中國 4817 58
湖北科樂精細(xì)化工有限公司 027-59101668 19945030958 2223443625@qq.com 中國 7997 58
ChemeGen 中國 18818260767 2625930290@qq.com 中國 6973 58
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阿諾西(上海)生物技術(shù)有限公司 400-1107768 15058188853 478133536@qq.com 中國 8552 58
南京世洲生物科技有限公司 025-85560043 15850508050 cindy.huang@synzest.com 中國 12000 58
寶雞締都醫(yī)藥化工有限公司 029-029-81148929 17792602132 1088@dideu.com 中國 10001 58
上海杰瑞興生物醫(yī)藥科技有限公司 17521512546 17721492509 460170712@qq.com 中國 4977 58
南通菡芳生物科技有限公司 hanfangpharma@126.com 18017580634 hanfangpharma@126.com 中國 25801 58
銳迪國際科技有限公司 18024082417 market@ubiochem.com 中國 9835 58
歐利希(湖北)醫(yī)藥科技有限公司 17316404525 17316404525 209533805@qq.com 中國 9772 58
壇墨質(zhì)檢科技股份有限公司 23419001name@qq.com 中國 6043 58
武漢貝爾卡藥業(yè)有限公司 86-027-86589876 15377519203 2094286327@qq.com 中國 553 58
生工生物工程(上海)股份有限公司 Sales@sangon.com 中國 6710 58
Adipogen Life Sciences info@adipogen.com 中國 5293 58
Enzo Biochem Inc Enzoname@qq.com 中國 6174 58
上海麥克林生化科技股份有限公司 50706066 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中國 14850 58
常州翔龍醫(yī)藥科技有限公司 18915873328 18915873328 sales@xianglongpharm.com 中國 11051 58
 

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