纈沙坦芐酯性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

理化性質(zhì)

纈沙坦芐酯在常溫常壓下為白色或者灰白色固體，其在乙醇中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙酸乙酯中略溶，在水中幾乎不溶。

用途

纈沙坦芐酯主要用于制備抗高血壓藥纈沙坦。如以乙醇為溶劑， 由纈沙坦芐酯經(jīng)皂化水解合成纈沙坦。

合成方法

將芐基N-戊?；? N - [ { 2 '-[1-(三苯甲基)-1H-四唑-5-基]]-1，1 ' -聯(lián)苯- 4 -基}甲基] - L -纈氨酸_( 330 mg )溶于6 m L甲醇中，將所得的反應體系在加熱狀態(tài)下回流反應2 h，然后轉(zhuǎn)移到室溫反應過夜。反應結(jié)束后反應液在減壓狀態(tài)下蒸干，然后將殘余物通過硅膠(洗脫劑:環(huán)己烷/乙酸乙酯從7 : 3到3 : 7)柱層析分離純化即可得到纈沙坦芐酯( 207 mg ,產(chǎn)率為92 %)。

圖 纈沙坦芐酯的合成路線

纈沙坦芐酯 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

纈沙坦芐酯 生產(chǎn)廠家

 

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