AK120765性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

概述

GKT136901 是一種有效的，選擇性的和具有口服活性的 NADPH 氧化酶 NOX-1/4 抑制劑，Ki 值分別為 160 和 165 nM。GKT136901 也是一種選擇性和直接的過(guò)氧亞硝酸清除劑。GKT136901 可用于糖尿病腎病，中風(fēng)和神經(jīng)退行性疾病的研究。GKT136901 還具有抗炎癥活性。

生產(chǎn)方法 

d）合成2-(2-氯苯基)-4-甲基-5-(吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮（式(II)化合物(Ia)，方案1）：將鈉（0.082 g，3.57 mmol，1當(dāng)量）溶解于異丙醇（75 mL）中，制備異丙醇鈉的異丙醇溶液。向該溶液中加入[(4E)-1-(2-氯苯基)-5-氧代-4-{[(吡啶-2-基甲基)氨基]亞乙基}-4,5-二氫-1H-吡唑-3-基]乙酸甲酯（式(VIII)化合物，1.42 g，3.57 mmol）。將反應(yīng)混合物回流1小時(shí)，隨后冷卻至室溫。用20%鹽酸水溶液（0.59 mL）中和至pH 7。減壓蒸餾除去50 mL異丙醇后，加入25 mL水。將反應(yīng)燒瓶置于冰箱中過(guò)夜，析出白色沉淀。過(guò)濾收集沉淀，依次用水（2×5 mL）和環(huán)己烷洗滌，真空干燥，得到純產(chǎn)物2-(2-氯苯基)-4-甲基-5-(吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮1.07 g，收率82%。1H-NMR（500 MHz，DMSO-d6，ppm）：2.78（s，3H），5.41（s，2H），5.66（s，1H），7.31-7.28（m，1H），7.32（d，J=7.9 Hz，1H），7.50-7.47（m，2H），7.60-7.56（m，1H），7.66-7.64（m，1H），7.79（td，J=7.6,1.9 Hz，1H），8.48（m，1H），10.73（s，br，1H）。MS（ESI+）：367.9；MS（ESI-）：365.7。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: EP2166008, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 21

AK120765 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

AK120765 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2026/06/05	HY-101499R	AK120765 GKT136901 (Standard)	955272-06-7	5 mg	650元
2026/06/05	HY-101499R	AK120765 GKT136901 (Standard)	955272-06-7	10 mg	980元

AK120765 生產(chǎn)廠家

 

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955272-06-7, AK120765 相關(guān)搜索:

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• 化合物GKT136901,10 MM DMSO 溶液
• 化合物GKT136901
• GKT136901游離
• 2-(2-氯苯基)-4-甲基-5-(吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮
• 955272-06-7
• GKT136901
• NOX Inhibitor IV, GKT136901
• GKT136901, 10 mM in DMSO
• 2-(2-chlorophenyl)-4-methyl-5-[(pyridin-2-yl)methyl]-1H,2H,3H,5H,6H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6-dione
• peroxynitrite,scavenger,neurodegeneration,NOX1/4,NADPH,oxidase,inhibit,NOX,NADPH Oxidase,GKT-136901,GKT 136901,nephropathy,anti-inflammatory,GKT136901,stroke,Inhibitor,diabetic
• 1H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione, 2-(2-chlorophenyl)-4-methyl-5-(2-pyridinylmethyl)-
• 2-(2-chlorophenyl)-4-methyl-5-(pyridin-2-ylmethyl)-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6-dione
• AK120765
• 2-(2-chlorophenyl)-4-Methyl-5-(pyridin-2-ylMethyl)-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione