硫酸氫氯吡格雷性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

抗血小板聚集藥物

在動(dòng)脈粥樣斑塊引發(fā)血栓形成導(dǎo)致的急性血栓性心腦血管事件的發(fā)病機(jī)制中，血小板起了中心作用，這種作用已得到充分的研究。
硫酸氫氯吡格雷是一種類似于噻氯吡啶的新型抗血小板聚集藥物，由法國賽諾菲－圣德拉堡公司研發(fā)成功，適用于預(yù)防和治療因血小板高聚集引起的心、腦及其他動(dòng)脈循環(huán)障礙疾病，如近期發(fā)作的腦卒中、心肌梗死和確診外周動(dòng)脈疾病的病人。目前已經(jīng)在美國、歐洲和中國在內(nèi)的很多國家廣泛應(yīng)用。本品通過抑制腺苷二磷酸酯(ADP)途徑抑制血小板活化，從而抑制血小板聚集。由于硫酸氫氯吡格雷達(dá)到有效血藥濃度需要數(shù)天，故不適用于急診治療。停用本品7～10天后，血小板功能方可恢復(fù)至正常狀態(tài)。

適應(yīng)癥

硫酸氫氯吡格雷用于氯吡格雷衍生物的合成，以用作血小板聚集抑制劑。
硫酸氫氯吡格雷由賽諾菲開發(fā)，商品名為波立維（Plavix）。是世界衛(wèi)生組織指定的基本藥物之一。氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑。1997年11月17日，美國食品藥物監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)賽諾菲-安萬特公司的Plavix（“波利維”）用于心梗后、卒中后和確診的外周動(dòng)脈疾?。≒AD）。1999年美國心臟學(xué)院及美國心臟協(xié)會(huì)關(guān)于AMI的指導(dǎo)總則中提出由于氯吡格雷的安全范圍大，應(yīng)取代噻氯匹啶，推薦用于阿司匹林過敏或耐藥性差的患者。2002年10月，美國心臟病學(xué)會(huì)和美國心臟協(xié)會(huì)（ACC／AHA）在Circulation上公布了聯(lián)合應(yīng)用氯吡格雷和阿司匹林治療不穩(wěn)定心絞痛或者非Q波心肌梗塞的修訂指南。

硫酸氫氯吡格雷能選擇性地抑制ADP與血小板受體的結(jié)合，隨后抑制激活A(yù)DP與糖蛋白GPIIb/IIIa復(fù)合物，從而抑制血小板的聚集。也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影響磷酸二酯酶的活性。氯吡格雷通過不可逆地改變血小板ADP受體，使血小板的壽命受到影響。作為噻氯匹定的乙酸衍生物，氯吡格雷具有療效強(qiáng)、費(fèi)用低、副作用小等優(yōu)點(diǎn)，主要用于治療動(dòng)脈粥狀硬化疾病、急性冠脈綜合癥、預(yù)防冠脈內(nèi)支架植入術(shù)后支架內(nèi)再狹窄和血栓性并發(fā)癥等。氯吡格雷是氯芐吡啶的下一代產(chǎn)品，毒副作用較輕，對于阿司匹林不能耐受病人較為適合。據(jù)報(bào)道其療效優(yōu)于同類產(chǎn)品，且安全性高，耐受性佳。

聯(lián)合用藥

阿司匹林聯(lián)合氯吡格雷是目前臨床上治療心腦血管疾病中抗血小板治療的標(biāo)準(zhǔn)組合。目前臨床應(yīng)用的新型抗血小板藥物是新型P2Y12受體拮抗劑，包括口服的替格瑞洛、普拉格雷和靜脈應(yīng)用的坎格雷洛。需要注意的是，盡管在歐美冠心病(特別是急性冠狀動(dòng)脈綜合征) 治療指南中優(yōu)先推薦替格瑞洛和普拉格雷，但這些較新型的P2Y12 受體拮抗劑目前均不推薦與口服抗凝血藥(包括華法林) 合用。因此，當(dāng)需要聯(lián)合應(yīng)用華法林及單聯(lián)或雙聯(lián)抗血小板藥物時(shí)，應(yīng)使用阿司匹林和(或) 氯吡格雷。使用阿司匹林和氯吡格雷雙重抗血小板治療已經(jīng)成為急性冠狀動(dòng)脈綜合征或接受PCI 手術(shù)患者動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成疾病主要的二級預(yù)防措施。然而，盡管這種組合有效，但動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成疾病事件仍然發(fā)生，這就促進(jìn)了新型抗血小板藥物的研發(fā)。隨著對血小板生物學(xué)功能及血小板黏附、激活和聚集有關(guān)的因素和途徑的逐步深入了解，相信未來更安全、有效的新型抗血小板藥物能夠?yàn)榕R床提供更多、更有力的幫助。不斷累積的有關(guān)抗血小板藥物優(yōu)勢及限制的臨床證據(jù)，以及新型藥物和治療技術(shù)的不斷出現(xiàn)，會(huì)改善這類患者抗血栓的治療方案。

專利情況

硫酸氫氯吡格雷的原研公司法國Sanofi-Aventis 公司針對硫酸氫氯吡格雷在世界范圍內(nèi)共申請了28 項(xiàng)（族）專利。其中，包含硫酸氫氯吡格雷的基本化合物專利——US4847265，保護(hù)了氯吡格雷的右旋異構(gòu)體、及其鹽和組合物，該專利已于 2012年5月17日過期。

硫酸氫氯吡格雷 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

硫酸氫氯吡格雷 試劑級價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	CAS編號	包裝	價(jià)格
2026/06/05	HY-107867S3	硫酸氫氯吡格雷 (Rac)-Clopidogrel-d3 sulfate	135046-48-9	5 mg	5850元
2024/04/30	XW0213504648902	硫酸氫氯吡格雷	135046-48-9	5G	165元

硫酸氫氯吡格雷 生產(chǎn)廠家

 

硫酸氫氯吡格雷 圖譜信息:

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• 35046-48-9
• 硫酸氯吡格雷(RS構(gòu)型)
• (±) 氯吡格雷 硫酸氫鹽/135046-48-9/98%
• (±) 氯吡格雷 硫酸氫鹽/135046-48-9/98%
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• 氘3-(±)-氯吡格雷硫酸氫鹽
• (±)-硫酸氯吡格雷
• 【進(jìn)口原裝】(±) 氯吡格雷 硫酸氫鹽 (±) 135046-48-9
• 【進(jìn)口原裝】(±) 氯吡格雷 硫酸氫鹽 (±) 135046-48-9
• 135046-48-9;Clopidogrel hydrogensulfate
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• (±)-CLOPIDOGREL SULFATE,P2Y12拮抗劑
• (±)-CLOPIDOGREL SULFATE,P2Y12拮抗劑(DMSO SOLUTION)
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