米托坦 MSDS

2,2-(2-Chlorophenyl)-2-(4-chlorophenyl)-1,1-dichloroethane

米托坦 化學(xué)藥品說(shuō)明書

米托坦|藥物應(yīng)用信息

米托坦性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

藥理作用

米托坦結(jié)構(gòu)與殺蟲藥滴滴涕(DDT)和DDD相似,它能選擇性地使腎上腺皮質(zhì)束狀帶及網(wǎng)狀帶細(xì)胞萎縮、壞死，但不影響球狀帶，故醛固酮分泌不受影響。用藥后血、尿中氫化可的松及其代謝物迅速減少,體內(nèi)腎上腺皮質(zhì)激素及其代謝產(chǎn)物水平迅速下降，適用于治療無(wú)法手術(shù)的、功能性和非功能性腎上腺皮質(zhì)癌、腎上腺瘤、腎上腺增生引起的枯氏綜合征、腎上腺皮質(zhì)增生、皮質(zhì)癌術(shù)后輔助治療以及腫瘤所致的皮質(zhì)醇增多癥。

用途

抗腫瘤藥。用作腎上腺溶解劑。

適應(yīng)癥

無(wú)法手術(shù)的、功能性和非功能性腎上腺皮質(zhì)癌、腎上腺皮質(zhì)增生以及腫瘤所致的皮質(zhì)醇增多癥。

藥物代謝

口服約40%由胃腸道吸收，其余60%以原型隨糞便排出。每日5～10g，血藥濃度可達(dá)10～90μg/ml，代謝物濃度30～50μg/ml。停藥6～9周后，血漿中仍可測(cè)到鄰氯烷。米托坦脂溶性高，主要儲(chǔ)存于脂肪中。從尿中排出的水溶性代謝物約占給藥量的25%。

生物活性

Mitotane (NCI-C04933) 是一種抗腫瘤藥，用于治療腎上腺皮質(zhì)癌。

靶點(diǎn)

Target	Value
Sterol-O-Acyl Transferase 1 ()

體外研究

在小鼠TalphaT1細(xì)胞系中，Mitotane抑制TSH的表達(dá)和分泌，阻斷TSH對(duì)TRH的反應(yīng)，并且降低細(xì)胞活力，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。在垂體TSH分泌小鼠細(xì)胞中，Mitotane不與甲狀腺激素干預(yù)，而是直接減少了分泌活性和細(xì)胞活力。 Mitotane誘發(fā)腎上腺皮質(zhì)壞死，線粒體膜損傷，并且不可逆轉(zhuǎn)的結(jié)合蛋白CYP。Mitotane（10-40μM）抑制基底和cAMP誘導(dǎo)的皮質(zhì)醇分泌，但不會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞死亡。Mitotane表現(xiàn)對(duì)基礎(chǔ)StAR和P450scc蛋白的抑制作用。Mitotane(40μM)顯著減少StAR, CYP11A1和CYP21的mRNA水平。Mitotane(40μM)幾乎完全中和8-溴環(huán)磷酸腺苷誘導(dǎo)STAR，CYP11A1，CYP17和CYP21 mRNA。在H295R細(xì)胞的S期中，Mitotane和gemcitabine聯(lián)用顯示出拮抗作用和干擾細(xì)胞周期中g(shù)emcitabine介導(dǎo)的抑制。

體內(nèi)研究

在大鼠中，Mitotane（60毫克/千克）顯著降低腎上腺線粒體和微粒體的“P-450”和微粒體蛋白質(zhì)達(dá)34％，55％和35％。

化學(xué)性質(zhì) 

白色結(jié)晶。熔點(diǎn)76-78℃。溶于乙醇和四氯化碳。

用途 

抗腫瘤藥，用于治療腎上腺皮質(zhì)癌。

生產(chǎn)方法 

由鄰溴氯苯（見(jiàn)05820）經(jīng)下述步驟制得。

類別

有毒物質(zhì)

毒性分級(jí)

中毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: > 5000 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: > 4000 毫克/公斤

可燃性危險(xiǎn)特性

熱分解排出有毒氯化物煙霧

儲(chǔ)運(yùn)特性

庫(kù)房低溫通風(fēng)干燥

滅火劑

水,二氧化碳, 泡沫, 干粉

米托坦 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

米托坦 試劑級(jí)價(jià)格

更新日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS編號(hào)	包裝	價(jià)格
2026/07/06	10985	米托坦 Mitotane, Thermo Scientific Chemicals	53-19-0	5g	2183元
2026/07/06	S1732	米托坦 Mitotane	53-19-0	50mg	814.54元

米托坦 生產(chǎn)廠家

 

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• 正己烷中2,4′-DDD
• 正己烷中OP-DDD溶液標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)
• 甲醇中2.4′-滴滴滴
• 甲醇中2,4'-滴滴滴
• 丙酮中2.4′-滴滴滴
• 丙酮中O,P'-滴滴滴
• 2,4'-滴滴滴標(biāo)準(zhǔn)品
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• O,P-滴滴滴,米托坦