芐達(dá)賴(lài)氨酸性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
芐達(dá)賴(lài)氨酸(bendazac lysine ), 化學(xué)名為單[[(1-芐基-IH-吲噠唑-3-基)氧]乙酸]L-賴(lài)氨酸鹽，是意大利Angelini公司研制的治療白內(nèi)障的藥物，本品于20世紀(jì)80年代在意大利、阿根廷率先獲準(zhǔn)上市, 商品名Bendalina，之后相繼在葡萄牙、西班牙、韓國(guó)等國(guó)上市，并于20世紀(jì)90年代末在我國(guó)正式上市：芐達(dá)賴(lài)氨是一醛糖還原酶抑制劑, 不僅對(duì)糖性白內(nèi)障有效, 還對(duì)多種類(lèi)型的早期老年性白內(nèi)障有預(yù)防和治療作用, 可起到延緩白內(nèi)障進(jìn)展、改善和維持視力的作用, 其不良反應(yīng)輕微, 是目前國(guó)內(nèi)外廣泛應(yīng)用的一種確實(shí)有效的預(yù)防和治療白內(nèi)障藥物。
【藥理作用】本品是醛糖還原酶(AR)抑制劑，滴眼液能進(jìn)入眼內(nèi)組織和房水，并在晶體內(nèi)濃集，對(duì)晶狀體AR有抑制作用，抑制眼睛中AR的活性，達(dá)到預(yù)防或治療白內(nèi)障的目的。
【適應(yīng)證】早期老年性白內(nèi)障。
白內(nèi)障是最常見(jiàn)的致盲眼病之一，我國(guó)目前有白內(nèi)障患者500多萬(wàn)人，每年新增的白內(nèi)障患者有40～120萬(wàn)人。盡管手術(shù)摘除混濁的晶體仍是治療最有效的手段，但因昂貴的手術(shù)費(fèi)用及手術(shù)風(fēng)險(xiǎn)等因素，難以解決與日俱增的白內(nèi)障患者的需求。
目前，廣泛使用的市售白內(nèi)障藥物分為西藥和中藥兩類(lèi)，西藥包括: 1.醛糖還原酶抑制劑，如卡他林( 卡他靈、卡林優(yōu)、白內(nèi)停) 、法可林、芐達(dá)賴(lài)氨酸等。2.抗氧化損傷藥物，如谷胱甘肽、?；撬帷⑺酒チ值?。3.營(yíng)養(yǎng)代謝類(lèi)藥物，如維生素類(lèi)、類(lèi)胡蘿卜素等; 而中藥復(fù)方包括石斛夜光丸、杞菊地黃丸、石決明散等。
圖1為芐達(dá)賴(lài)氨酸的結(jié)構(gòu)式
1.本品經(jīng)冰箱冷藏(4℃左右)后使用可以降低刺激性的發(fā)生率和強(qiáng)度。
2.一過(guò)性刺激的發(fā)生率和強(qiáng)度與眼部的其他感染或炎癥有關(guān)，建議眼部有感染或炎癥的白內(nèi)障患者在使用本品時(shí)，最好在醫(yī)師指導(dǎo)下同時(shí)治療上述眼疾。
3.眼外傷及嚴(yán)重感染時(shí)，暫不宜使用。
有關(guān)芐達(dá)賴(lài)氨酸的白內(nèi)障治療藥物、注意事項(xiàng)、用法用量、不良反應(yīng)、禁忌是由Chemicalbook的東方編輯整理。
滴眼，一日3次，每次1～2滴。
常見(jiàn)一過(guò)性灼燒感、流淚等反應(yīng)，但能隨著用藥時(shí)間延長(zhǎng)而適應(yīng)。極少可能有吞咽困難、惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、接觸性皮炎等。
對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
Bendazac L-lysine在體內(nèi)外對(duì)晶狀體蛋白質(zhì)變性具有保護(hù)作用，它是一種非甾體類(lèi)抗炎藥，用于治療關(guān)節(jié)和肌肉疼痛。
芐達(dá)賴(lài)氨酸
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