硫酸新霉素 MSDSO-2,6-diamino-2,6-dideoxy-.beta.-L-idopyranosyl-(1.->3)-O-.beta.-D-ribofuranosyl-(1->5)]-O-[2,6-diamino-2,6-dideoxy-.alpha.-D-glucopyranosyl-(1->4)]-2-deoxy sulfate
硫酸新霉素 化學(xué)藥品說明書硫酸新霉素|藥典2005版硫酸新霉素滴眼液|藥典2005版
Neomycin優(yōu)先和核酶-底物復(fù)合物相互作用,并且這種相互作用導(dǎo)致切割率降低,通過穩(wěn)定復(fù)合物的基態(tài)和使裂解步驟的過渡狀態(tài)不穩(wěn)定來實(shí)現(xiàn)。 ?Neomycin導(dǎo)致反式激活區(qū)(TAR)的結(jié)構(gòu)的構(gòu)象變化,可以通過圓二色光譜被檢測(cè)。Neomycin充當(dāng)非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,可以結(jié)合到的Tat-TAR復(fù)合物且增加RNA和肽的解離的速率常數(shù)(Koff)。 Neomycin是最有效的氨基糖苷類(溝結(jié)合物),用于穩(wěn)定DNA的三股螺旋。Neomycin穩(wěn)定TAT,以及混合基DNA三螺旋,比已知的DNA小溝結(jié)合劑(通常破壞三螺旋)和多胺效果更好。Neomycin更好的穩(wěn)定TAT三螺旋,但也可以穩(wěn)定CGC(+)三螺旋。 Neomycin濃度和電壓依賴性誘導(dǎo)胞質(zhì)和管腔面的通道的部分抑制作用。Neomycin對(duì)管腔內(nèi)的親和力比胞質(zhì)更大:零電壓的離解常數(shù)(Kb(0)) 分別是210.2 nM和589.7 nM。Neomycin也表現(xiàn)出電壓依賴性緩解在電位大于60 mV時(shí)的抑制作用。