滿山紅提取物性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
滿山紅提取物為杜鵑花科植物興安杜鵑Rhododendron dauricum L.的干燥莖葉提取物，主要含有黃酮類、香豆素類、揮發(fā)油類和有機(jī)酸類等，杜鵑素、金絲桃苷、槲皮素為主要活性成分。具有止咳、祛痰、鎮(zhèn)痛、抗氧化、抗癌、抗菌、對心肌損傷的保護(hù)等作用。以滿山紅提取物為主要原料的中成藥有芩暴紅膠囊，消咳喘糖漿，消咳喘片，滿山紅片，滿山紅油、滿山紅滴丸等。本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。
為杜鵑花科植物興安杜鵑Rhododendron dauricum L.的干燥莖葉。又名東北滿山紅、映山紅、迎山紅、靠山紅、山崩子。多年生常綠灌木，高1～2米。多分枝，質(zhì)脆; 小枝細(xì)而彎曲，暗灰色;幼枝褐色，有毛。葉互生，多集生于枝頂;近革質(zhì);卵狀長圓形或長圓形，長1～5厘米，寬1～1.5厘米，冬季卷成長筒狀，揉后有香氣，先端鈍，或因中脈突出成硬尖，基部楔形，全緣，上面深綠色，散生白色腺鱗，下面淡綠色，有腺鱗?；?～4朵生于枝頂，先葉開放，紫紅色;萼片小，有毛;花冠漏斗狀; 雄蕊10，花絲基部有柔毛; 子房壁上有白色腺鱗，花柱出花瓣長，宿存。蒴果長圓形，由頂端開裂?；ㄆ?～6月。果期7～8月。生于山脊，山坡及林內(nèi)酸性土壤上。主產(chǎn)于黑龍江、內(nèi)蒙古。
圖1為滿山紅
從滿山紅中提取分離的化學(xué)成分主要有黃酮類、香豆素類、有機(jī)酸類、揮發(fā)油類等類型。
1.黃酮類成分 金絲桃苷、異金絲桃苷、槲皮素、杜鵑素、山奈酚、楊梅酮、8-去甲杜鵑素、二氫槲皮素、楊梅槲皮素、萹蓄苷、棉花皮素、杜鵑黃素、黃衫素槲皮素-3-O-D-呋喃木糖苷、5-甲基山奈酚和苔黑酚、圣草苷等。
2.香豆素類 從滿山紅葉中經(jīng)硅膠或氧化鋁柱層析分離出兩種香豆素類化合物，莨菪亭（東莨菪素）和傘形酮（傘形花內(nèi)酯）。
3.揮發(fā)油 含有牛兒酮、桉油素、愈創(chuàng)木烯、芹子烷、草烷、α和β 蒎烯、草稀、1-和dl-檸檬烯、崁烯、1-甲基-（2）異丙苯（1-methyl-(2)isopropy-ibenzene）、3-甲基丁基異戊、δ-愈創(chuàng)木烯、β-蛇床子烯、γ-依蘭油烯、β-馬欖烯、雅欖藍(lán)酮、γ-欖香烯等。
4.有機(jī)酸類 含有香草酸、對羥基苯甲酸、沒食子酸、原兒茶酸、丁香酸、杜鵑醇等，茴香酸、香莢蘭酸、沒食子酸-3-單甲醚及茴香酸等。
5.其他成分 利用硅膠柱色譜、聚酰胺柱從該植物中分離得到β-谷甾醇、正二十三酸二十三酯、正二十二醇、正十七醇、3β，24-二羥基-齊墩果烷-12-烯、正十八碳酸等。
杜鵑素(Farrerol)：異名法爾杜鵑素。分子式C17H16O5，分子量300.30。mp.229℃～ 232℃，[α]D180°(C=0.01，EtOH)?？扇苡诩状?、乙醚和稀堿液，難溶于水。與鹽酸-鎂粉反應(yīng)呈粉紅色，加熱后變?yōu)槊倒寮t色，與FeCl3反應(yīng)呈草綠色。
牻牛兒酮(Germacrone)：異名吉馬酮、杜鵑酮、大牻牛兒酮。分子式C14H22O，分子量206. 32。mp.56℃～57℃。
圖2為結(jié)構(gòu)式
1.鎮(zhèn)咳作用 滿山紅葉的水、乙醇、醋酸乙酯、氯仿等提取的各種制劑及母液、結(jié)晶和揮發(fā)油口服或腹腔注射，對小鼠、豚鼠、貓均有明顯的止咳作用。揮發(fā)油中的杜鵑酮、烯烴部分及黃酮中的金絲桃甙、異金絲桃甙均有止咳作用，以杜鵑酮止咳作用為最強(qiáng)。杜鵑酮給小鼠口服160mg/kg(相當(dāng)1/5 LD50)，止咳作用與口服可待因60mg/kg(相當(dāng)1/10 LD50)相當(dāng)，其止咳作用部位主要在腦干，并非局限于抑制咳嗽中樞。
2.祛痰作用 滿山紅葉的水浸物、乙醇浸物及揮發(fā)油部分口服或腹腔注射均有顯著的祛痰作用。本品中的杜鵑素具有較好的祛痰作用。杜鵑素腹腔注射100～200mg/kg，或小鼠、豚鼠酚紅法灌胃200～1000mg/kg，均有穩(wěn)定性的祛痰作用，作用隨劑量增加而加強(qiáng)，其祛痰作用主要是促進(jìn)呼吸道的排泄。滿山紅乙醇提取物以4g/kg給家兔灌胃，1～2小時(shí)后，有顯著祛痰作用。滿山紅浸膏32g/kg灌胃亦有祛痰作用。
3.平喘解痙作用 滿山紅葉的水浸物及揮發(fā)油部分，能防治組胺對豚鼠所致的支氣管痙攣。給家兔靜注滿山紅90%乙醇提取物100～200mg/kg，可明顯對抗乙酰膽堿所致的支氣管痙攣?zhàn)饔?。?2g/kg滿山紅浸膏制劑腹腔注射，對磷酸組織胺引喘豚鼠有緩解支氣管痙攣?zhàn)饔谩?br />
4.抗菌作用 滿山紅葉煎劑或乙醇提取液對白色葡萄球菌、金黃色葡萄球菌、甲型鏈球菌、綠膿桿菌等均有抑制作用。其黃酮甙類化合物對白色葡萄球菌、金黃色葡萄球菌有抑制作用。
5.降壓作用 滿山紅提取物給麻醉貓、犬、家兔靜注，能使血壓立即降至最低水平，后回升至正常，接著又逐漸下降，約維持90分鐘，反復(fù)給藥無快速耐受性。水提取物亦有短期輕度的降壓作用。
6.對心血管系統(tǒng)的作用 滿山紅乙醇提取液對離體在體蛙心及在體兔心、貓心、犬心均可使心肌收縮振幅增強(qiáng)，心率減慢。大劑量則引起心率減慢，收縮振幅減弱，最后出現(xiàn)房屋傳導(dǎo)阻滯，心室纖顫，停止于舒張期。
7.對組織呼吸的影響 滿山紅提取物杜鵑素能促進(jìn)家兔氣管粘液-纖毛運(yùn)動(dòng)，即有促進(jìn)呼吸道機(jī)械清除異物的能力。體外試驗(yàn)，杜鵑素能抑制大鼠氣管、肺組織呼吸，使耗氧量降低，主要作用于吡啶核甙酸的酶體系。
8.興奮交感神經(jīng)中樞作用 從電生理實(shí)驗(yàn)中看出，給大鼠靜脈注射映山紅后，頸交感神經(jīng) (傳出) 沖動(dòng)比給藥前明顯增多，顯示出該藥具有興奮交感神經(jīng)中樞的作用。
圖3為滿山紅葉中杜鵑素、8-去甲基杜鵑素的提取與分離
圖4為滿山紅葉中揮發(fā)油的提取及牻牛兒酮的分離
取樣品粗粉0.1g，2份，分別置于50ml 碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、乙醇 20ml，室溫浸泡2h，振搖，濾過，濾液用相應(yīng)的溶劑適當(dāng)稀釋后，于島津UV-265FW型紫外分光光度計(jì)上測定其紫外光譜。測試條件：波長范圍200～400nm，吸收度量程0～ 3A，狹縫1nm，掃描速度200nm/min，尺度擴(kuò)張40nm/cm。結(jié)果滿山紅λmaxPet為272. 8 (sh)、266.2、254.0、210.8nm，λminPet為260.8、 250.0nm;λmaxEtOH為255.6、208.2nm，λminEtOH為 250.4nm。
圖5為滿山紅的紫外光譜圖
1.石油醚提取液 2.乙醇提取液
杜鵑素大鼠口服后1小時(shí)，能從肝臟測得少量藥物，脂肪、腦、血液中僅含痕跡量。靜注，藥物在各組織中的分布以肺最高，然后是腦、肝、腎、脾、心、脂肪等依次遞降，血液中最少?？诜?天，大部分杜鵑素在體內(nèi)被轉(zhuǎn)化，少量未變藥物由尿中排出，肝臟是轉(zhuǎn)化的主要器官。
滿山紅中有毒成分為梫木毒素。臨床使用滿山紅制劑，相當(dāng)多的病人出現(xiàn)毒性和副反應(yīng)，如頭暈、出汗、心悸，甚至出現(xiàn)肝功能異常等。①梫木毒素：小鼠靜注，LD50 為0.345mg/kg; 腹腔注射，LD50為 (1.03±0.14) mg/kg; 口服LD50為 (4.50±1.05) mg/ kg。具有降壓和減慢心率作用，中毒時(shí)明顯抑制呼吸而死亡。②杜鵑素： 小鼠口服，LD50為 (1500±23) mg/kg; 腹腔注射，LD50為 (1200±10) mg/kg。中毒癥狀為小鼠趾部和尾部皮膚發(fā)紅，外周血管擴(kuò)張，瞳孔散大，平衡失調(diào)，向一側(cè)連續(xù)轉(zhuǎn)彎打滾，尿失禁。③杜鵑酮：小鼠口服，LD50為970mg/kg。中毒癥狀為豎毛、鎮(zhèn)靜、肌肉松弛，甚至癱瘓、呼吸抑制、紫紺、抽搐。杜鵑毒素的急性毒性分別為杜鵑酮和杜鵑素的215倍和333倍。
【性味】辛、苦，溫。
【功能主治】止咳，祛痰。用于急慢性支氣管炎。
滿山紅提取物
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