1,3-二氫-2,1-苯并異噻唑 2,2-二氧化物性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生產(chǎn)方法 

89665-79-2

111248-89-6

以(2-氯苯基)甲磺酰胺（450 mg，2.19 mmol）為起始原料，加入三(二亞芐基丙酮)二鈀（100 mg，0.109 mmol）、2-二叔丁基膦基-2',4',6'-三異丙基聯(lián)苯（186 mg，0.438 mmol）和碳酸鉀（605 mg，4.38 mmol）于微波反應(yīng)瓶中，隨后加入四氫呋喃（THF，8.8 mL）作為溶劑。將反應(yīng)混合物在80℃下攪拌反應(yīng)13小時。反應(yīng)完成后，用飽和氯化銨溶液淬滅反應(yīng)。隨后，通過旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀除去溶劑，得到的殘余物通過柱色譜法（洗脫劑：環(huán)己烷/丙酮）進(jìn)行純化，最終得到1,3-二氫-2,1-苯并異噻唑-2,2-二氧化物，為白色固體（296 mg，收率80%）。產(chǎn)物經(jīng)1H NMR（500 MHz，CDCl3）表征：δ = 7.31-7.26（m，1H），7.26-7.23（m，1H），7.07（td，J = 7.6, 0.9 Hz, 1H），6.90（d，J = 8.0 Hz, 1H），6.48（bs, 1H），4.39（s, 2H）。HPLC分析（方法C）顯示保留時間Rt = 1.69分鐘。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: WO2014/63778, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 43

[2] Patent: WO2015/144290, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 87

[3] Patent: US2016/16951, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0245; 0247

[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 59, # 3, p. 1078 - 1101

[5] Journal of Heterocyclic Chemistry, 1986, vol. 23, p. 1645 - 1649

1,3-二氫-2,1-苯并異噻唑 2,2-二氧化物 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

1,3-二氫-2,1-苯并異噻唑 2,2-二氧化物 生產(chǎn)廠家

1,3-二氫-2,1-苯并異噻唑 2,2-二氧化物 圖譜信息:

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