半夏提取物性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
半夏提取物以天南星科植物半夏Pinellia ternata（Thunb．）Breit. 的塊莖為原料提取黃色粉末狀產(chǎn)品，主含氨基酸類、β-谷甾醇、半夏蛋白、生物堿、揮發(fā)油等。
半夏又名半月蓮、三步跳、地八豆、三葉半夏等，是天南星科植物半夏Pinellia ternata (Thunb.)Breit.的干燥塊莖，因“五月半夏生，蓋當(dāng)夏之半”而得名。其性味辛溫，有毒，歸肺、脾、胃經(jīng)。本品辛溫而燥，為燥濕化痰、溫化寒痰之要藥，善治臟腑之濕痰；為止嘔之要藥，多種原因引起的嘔吐皆可隨證配伍運(yùn)用，對(duì)痰飲或胃寒嘔吐尤宜。半夏辛開(kāi)散結(jié)，化痰消痞，亦可治梅核氣、痰熱結(jié)胸、心下痞滿等證；外用可消腫止痛，治療癭瘤痰核、癰疽腫毒及毒蛇咬傷。半夏多年生草本，高10-25厘米。地下塊莖球形。葉從塊莖頂端抽出，長(zhǎng)5-20厘米，在葉柄下部?jī)?nèi)側(cè)有一白色珠芽；一年生的葉為單葉，卵狀心形；二年以后生為復(fù)葉，小葉3片，中間較大，兩側(cè)較小，先端尖，基部楔形，全緣，無(wú)毛。肉穗花序頂生，佛焰苞綠色，長(zhǎng)6~7厘米；花單性，雌雄同株；雌花在下，雄花在上，白色，附屬體由中軸延生為鞭狀，伸出佛焰苞外。漿果卵狀橢圓形?；ㄆ?—7月，果期8—9月。生于山坡林下陰濕之處。產(chǎn)于丹東、寬甸、鳳城、鞍山、莊河、金州、大連、普蘭店、瓦房店等市縣區(qū)。本信息由Chemicalbook的侍艷編輯整理
圖1為半夏
含生物堿、淀粉，棕櫚酸、硬脂酸、油酸、α—與β—亞麻酸、植物甾醇、半乳糖、 β—谷甾醇及其葡萄糖甙。另含天門冬氨酸、谷氨酸、丙氨酸等16種氨基酸。L—麻黃堿、尿黑酸(Homogentisic acid)及其葡萄糖甙、膽堿、三萜類化合物、微量揮發(fā)油、3，4—二羥基苯甲醛及草酸鉀等。近來(lái)分離到半夏蛋白、半夏胰蛋白抑制劑等蛋白質(zhì)組分；微量元素有鉛、銅、鐵、鋅、錳等18種。
1.鎮(zhèn)咳祛痰作用 20%半夏煎劑給貓灌胃(0.6g/kg)無(wú)論是生品或炮制品均可抑制貓的人工性咳嗽，作用可維持5小時(shí)以上，其效力略次于磷酸可待因灌胃(1mg/kg)；有研究表明，半夏大劑量醇提物有一定祛痰作用。有人認(rèn)為本品所含揮發(fā)性生物堿有抑制中樞和末梢神經(jīng)的作用，鎮(zhèn)咳可能與其抑制咳嗽中樞有關(guān)。
2.抗矽肺作用 給大鼠氣管內(nèi)注入含石英塵40mg的生理鹽水混懸液1mL，以產(chǎn)生矽肺模型，每天或隔天腹腔注射姜半夏1.5%鹽酸提取的混懸液或60%酒精提取液1個(gè)月，對(duì)矽肺的進(jìn)展有抑制作用，表現(xiàn)在肺干重、濕重較低，全肺膠元蛋白含量較少，病理改變較輕。早給藥效果較好，晚給藥較差，對(duì)矽肺組織二氧化矽含量沒(méi)有明顯的作用。
3.止吐與催吐作用 用洋地黃酊給鴿靜脈注射引吐法，證明口服制半夏丸、制半夏或生半夏流浸膏、姜半夏或白礬半夏混懸液、姜半夏或生半夏煎劑3g/kg，每日2～3次，連服2 日均有一定的止吐作用。對(duì)于阿樸嗎啡或硫酸酮所致狗的嘔吐，煎劑灌胃也有一定的止吐作用，其有效成分是生物堿。但有研究表明生半夏粉末或低溫處理的半夏流浸膏灌胃，對(duì)動(dòng)物有催吐作用。而生半夏粉末加熱后或生半夏經(jīng)礬煮制后其催吐作用消失或大大降低，說(shuō)明其催吐成分不耐熱。
4.解毒作用 半夏提取物中含葡萄糖醛酸的衍生物，故有一定的解毒作用。
5.抗早孕作用 從半夏提取的半夏蛋白對(duì)已著床的小鼠胚胎能終止其發(fā)育。給兔子宮角注射半夏蛋白500μg，小鼠皮下注射30mg/kg，抗早孕率均達(dá)100%，并有血漿孕酮水平下降，子宮內(nèi)膜變薄，大部分區(qū)域見(jiàn)不到蛻膜反應(yīng)，胚胎停止發(fā)育并死亡。
6.抗心律失常作用 犬靜脈注射半夏浸劑，能使氯化鋇性室性早搏迅速消失，有效率 97.5%，且末再?gòu)?fù)發(fā); 尚能使腎上腺素性心動(dòng)過(guò)速迅速轉(zhuǎn)為竇性心率，有效率為96%。掌葉半夏的氯仿提取物寧心堿對(duì)電刺激誘發(fā)的實(shí)驗(yàn)性心律失常有顯著的對(duì)抗作用。以制半夏 200%的溶液給大鼠灌胃53g/kg，可預(yù)防氯化鋇誘發(fā)大鼠室性心律失常。
7.鎮(zhèn)靜作用 半夏能顯著抑制小鼠的自主運(yùn)動(dòng)，延長(zhǎng)環(huán)己巴比妥誘導(dǎo)的睡眠時(shí)間，半夏煎劑腹腔注射能顯著增加戊巴比妥鈉閾下催眠劑量的催眠率，大劑量時(shí)對(duì)電驚厥有輕微的對(duì)抗趨勢(shì)。有鎮(zhèn)靜作用，用半夏厚樸湯4g/kg，連續(xù)口飼6天，也能抑制大鼠的自發(fā)活動(dòng)。
8.對(duì)消化道的影響 半夏提取物能顯著抑制小鼠的胃液分泌，降低胃液酸度，能抑制應(yīng)激性胃潰瘍的發(fā)生，能促進(jìn)家兔膽汁的分泌，降低奧狄氏括約肌張力，顯著增強(qiáng)腸道的輸送能力，在體外還能松弛乙酰膽堿、組織胺、氯化鋇所致的腸管平滑肌收縮。
9.抗癌作用 半夏對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物腫瘤、子宮頸癌等有一定的抑制作用。對(duì)腹水型肉瘤小鼠腹腔注射本品的熱水提取后的乙醇沉淀物，腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)抑制率為69%。
10.其他作用 （1）對(duì)心臟抑制及降壓作用：半夏煎劑對(duì)離體蛙心和兔心有一定程度的抑制作用，靜注對(duì)犬、貓和兔、大鼠有一過(guò)性降壓作用。（2）對(duì)腺體分泌的影響： 可使唾液分泌先增加后降低。（3）對(duì)腎上腺皮質(zhì)功能的影響： 水煎劑灌胃對(duì)小鼠腎上腺皮質(zhì)功能有輕度刺激作用，若持續(xù)給藥則引起功能抑制。（4）抗菌作用：生半夏的氯仿和丙酮提取物對(duì)白色葡萄球菌、金黃色葡萄球菌有抑制作用。（5）降眼壓作用：以20%半夏煎劑10mL/kg給家兔灌胃，用藥30 ～60分鐘之間眼內(nèi)壓降低0.67～0.79kPa者占50%。
性狀鑒別 塊莖呈類球形，有的稍偏斜，直徑0.8～1.5cm，表面白色或淡黃白色。頂端較平，中心有凹陷的圓臍(莖痕)，周圍密布麻點(diǎn)狀的根痕，下面鈍圓，較平滑。質(zhì)堅(jiān)實(shí)，斷面白色，富粉性。氣無(wú)，味辛辣、麻舌而刺喉。以個(gè)大、質(zhì)堅(jiān)實(shí)、色白、粉性足者為佳。
顯微鑒別 粉末 類白色。①草酸鈣針晶束存在于粘液細(xì)胞中或散在，針晶長(zhǎng)20～110μm。②淀粉粒甚多，單粒類圓形、半圓形或圓多角形，直徑2～20～ (30)μm，臍點(diǎn)裂縫狀、人字狀或星狀; 復(fù)粒由2～6分粒組成。
理化鑒別 取粉末1g，加甲醇10ml，回流提取30min，濾過(guò)，濾液揮至約0.5ml，作為供試品溶液。另取精氨酸、丙氨酸、亮氨酸對(duì)照品，加70%甲醇制成每1ml各含1mg的混合溶液，作為對(duì)照品溶液。吸取供試品溶液5μl，對(duì)照品溶液1μl，分別點(diǎn)于以CMC-Na為粘合劑的硅膠G薄層板上，以正丁醇-冰醋酸-水 (8：3：1) 展開(kāi)，噴以茚三酮試液，在105℃加熱數(shù)分鐘。供試品色譜在與對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的斑點(diǎn)。
紫外光譜鑒別 (1)取樣品粉末0.2g，加乙醇20ml，放置12h，濾過(guò)，濾液測(cè)定其紫外光譜。掃描范圍200～400nm，吸收度量程0～ 2A，狹縫寬度2nm，尺度擴(kuò)張40nm/cm。結(jié)果半夏在272± 3、220±2nm波長(zhǎng)處有最大吸收。
(2)取樣品粗粉(20～40目)1g，4份，分別置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、無(wú)水乙醇和蒸餾水 20ml，室溫浸泡2h，振搖，濾過(guò)，濾液用相應(yīng)的溶劑適當(dāng)稀釋后，于島津UV-3000型紫外分光光度計(jì)上測(cè)定其紫外光譜。測(cè)試條件：波長(zhǎng)范圍190～400nm，吸收度量程0～3A，狹縫 1nm，掃描速度200nm/min，尺度擴(kuò)張20nm/cm。結(jié)果半夏 λmaxPet為226.5、256.5(sh)、262.5(sh)、270.5、346.0(sh)nm， λmaxCHCl3為248.0、274.5、343.5nm，λmaxEtOH為206.5、226.0(sh)、 272.0、343.0nm，λmaxH2O為197.0、271.0nm。
圖2為半夏的紫外光譜圖
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.無(wú)水乙醇浸液 4.水浸液
全株有毒，塊莖毒性較大。
（1）急性毒性試驗(yàn)： 小鼠腹腔注射半夏浸膏半數(shù)致死量 LD50相當(dāng)于塊莖13.142克/千克；注射20克/千克塊莖的乙醇提取液，大部分共濟(jì)失調(diào)，死亡。亦有報(bào)道，小鼠腹腔注射半夏浸膏LD50為325毫克 /千克；生半夏浸懸液小鼠灌胃LD50為42.7±1. 27克/千克。生半夏與制半夏湯劑小白鼠灌胃100 克/千克未見(jiàn)任何毒性反應(yīng)。
（2）亞急性毒性試驗(yàn)： 生半夏能顯著抑制小鼠體重增長(zhǎng)，且呈量效關(guān)系。長(zhǎng)時(shí)間給藥后引起小鼠腎臟代償性增大，生半夏各組均有小鼠死亡，大部分先出現(xiàn)腹瀉，便膿血粘液癥狀；有的整個(gè)下腹部壞死。亦有報(bào)道，半夏生品混懸液能使小鼠體重減輕，以致死亡；但生半夏煎劑和半夏各種劑型對(duì)小鼠的外觀、體重等方面均未見(jiàn)明顯差異，動(dòng)物臟器的組織學(xué)檢查亦未見(jiàn)明顯差異。
（3）對(duì)粘膜的刺激作用： 30%生半夏水劑給家鴿灌胃，其催吐作用的ED50為0.74克/千克；三個(gè)品種半夏的生品對(duì)家兔眼瞼結(jié)膜的刺激強(qiáng)度與對(duì)家鴿催吐作用強(qiáng)度均為：掌葉半夏>半夏>水半夏。生半夏及漂、姜浸和蒸半夏混懸劑喂飼豚鼠，均可使聲音嘶啞以至失音，如不接觸咽部粘膜直接灌胃，則不引起失音；生半夏刺激消化道粘膜則引起嘔吐或腹瀉。說(shuō)明是直接的刺激作用。半夏的刺激性成分，近認(rèn)為是3，4—二羥基苯甲醛 (原兒茶醛)。其可與許多金屬鹽類形成絡(luò)合物，白礬制后能解除半夏的刺激作用，可能與此有關(guān)。但生姜不能解除半夏對(duì)家鴿的催吐作用，也不能消除對(duì)豚鼠的失音效果。
（4）致畸作用： 生半夏、姜半夏及法半夏水煎劑對(duì)妊娠小鼠的致畸百分率均明顯高于空白對(duì)照組，而與絲裂霉素C陽(yáng)性對(duì)照組接近，尤以生半夏更突出 (P 0.001)。又實(shí)驗(yàn)表明，無(wú)論從母鼠體重、仔鼠發(fā)育及致畸發(fā)生率等項(xiàng)指標(biāo)看，生半夏毒性最大，其次是姜半夏，法半夏毒性最??；灌胃給藥的致畸作用均明顯低于腹腔注射。另?yè)?jù)報(bào)道，30克/千克劑量姜半夏可誘發(fā)孕鼠骨髓細(xì)胞姐妹染色單體交換 (SCE)率輕度升高，低劑量組無(wú)影響。高劑量 (約相當(dāng)于臨床劑量100倍) 對(duì)DNA可能有一定損傷作用。但對(duì)胎鼠肝細(xì)胞的SCE率均無(wú)影響，說(shuō)明胎盤對(duì)姜半夏可能有屏障作用。另姜半夏對(duì)孕鼠骨髓細(xì)胞和胎鼠肝細(xì)胞的染色體畸變(CA)頻率都無(wú)影響。
生半夏有毒，生食0.1～1.8 克即可引起中毒。中毒多在服藥30分鐘至2小時(shí)出現(xiàn)。但姜半夏、法半夏的臨床中毒報(bào)道迄今未見(jiàn)。中毒癥狀：對(duì)口腔、喉頭、消化道粘膜均可引起強(qiáng)烈刺激;服少量可使口舌麻木，多量則燒痛腫脹，不能發(fā)音，流涎、嘔吐，全身麻木，呼吸遲緩而不整、痙攣，呼吸困難，最后麻痹而死。有因服生半夏多量而永久失音者。外用生半夏可致過(guò)敏性壞死性皮類。
救治：（1）洗胃，飲服蛋清、面糊，或少量稀醋以阻止吸收。（2）中藥，用白礬末10克，生姜汁5毫升，調(diào)勻，一次服下，或生姜、綠豆各 30克，防風(fēng)60克，甘草15克，水煎300毫升，先含漱一半，后內(nèi)服一半。（3）對(duì)癥治療：痙攣者可給解痙劑，同時(shí)針刺人中、合谷、涌泉穴;有呼吸麻痹者，應(yīng)予吸氧，給予中樞興奮劑。皮膚沾染可用甘草水泡洗，或用稀醋洗滌。
預(yù)防：（1）生半夏須高溫煎煮半小時(shí)后方可內(nèi)服；（2）控制用量，且以煎服為宜；（3）注意宜忌，對(duì)血證燥咳、津傷口渴等證，當(dāng)忌用或慎用。
性味： 辛，溫；有毒。
功能主治： 燥濕化痰，降逆止嘔，消痞散結(jié)。用于痰多咳喘，痰飲眩悸，風(fēng)痰眩暈，痰厥頭痛，嘔吐反胃，胸脘痞悶，梅核氣癥; 生用外治癰腫痰核。
半夏提取物
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