1-(甲氧羰基甲基)-1H-吡唑-4-硼酸頻那醇酯性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

生產(chǎn)方法 

269410-08-4

96-32-2

959585-44-5

向4-吡唑硼酸頻哪醇酯（5.0g，25.8mmol）的N,N-二甲基甲酰胺（DMF，52mL）溶液中加入碳酸銫（Cs2CO3，8.396g，25.8mmol）和溴乙酸甲酯（2.52mL，25.8mmol）。將反應(yīng)混合物在90℃下，氮?dú)獗Ｗo(hù)下攪拌反應(yīng)過夜。反應(yīng)完成后，將混合物冷卻至室溫，用水稀釋，并用乙酸乙酯萃取。合并有機(jī)相，依次用水洗滌三次，鹽水洗滌一次，無水硫酸鈉（Na2SO4）干燥。減壓濃縮有機(jī)相，得到4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-乙酸甲酯（4.27g，收率62%）。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: WO2007/138472, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 32

[2] Patent: WO2014/1802, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 42; 43

[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 54, # 18, p. 6342 - 6363

[4] Patent: US2012/115861, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 22

1-(甲氧羰基甲基)-1H-吡唑-4-硼酸頻那醇酯 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

1-(甲氧羰基甲基)-1H-吡唑-4-硼酸頻那醇酯 生產(chǎn)廠家

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