異喹啉-5-磺酰氯鹽酸鹽性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
生產(chǎn)方法
在室溫及氮?dú)獗Ｗo(hù)下，向攪拌中的5-異喹啉磺酸（28.3 g，135 mmol）與亞硫酰氯（150 mL，2.06 mol）形成的懸浮液中緩慢滴加無(wú)水DMF（1.5 mL）。將反應(yīng)混合物加熱至回流狀態(tài)，維持2.5小時(shí)。反應(yīng)完成后，冷卻至室溫，隨后在減壓條件下濃縮，得到淡黃色粉末。將該粉末懸浮于無(wú)水二氯甲烷（200 mL）中，進(jìn)行超聲處理，過(guò)濾后，于40℃下減壓干燥，最終獲得異喹啉-5-磺酰氯鹽酸鹽29.2 g（111 mmol，收率82%）。產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR（TFA-d）確認(rèn)：δ 8.48（t，J = 7.9 Hz，1H），9.13-9.14（m，2H），9.29（d，J = 7.9 Hz，1H），9.57（d，J = 7.0 Hz，1H），10.26（s，1H）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2004, vol. 12, # 9, p. 2317 - 2333
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 1989, vol. 32, # 1, p. 42 - 46
[3] Journal of Medicinal Chemistry, 1989, vol. 32, # 1, p. 46 - 50
[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2008, vol. 16, # 9, p. 5277 - 5284
[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 61, # 14, p. 5922 - 5933
異喹啉-5-磺酰氯鹽酸鹽
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品