班布特羅性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
白色結晶性粉末
班布特羅(bambuterol)是一種長效β2受體激動劑,1989年由瑞士Astra公司研制開發(fā)的新一代支氣管擴張藥, 用于治療支氣管哮喘, 是治療哮喘、肺氣腫和支氣管炎的主要藥物之一。班布特羅是特布他林的第二代藥, 口服后可優(yōu)先分布于肺組織, 減少首劑效應,在肺組織中能緩慢水解產(chǎn)生特布他林, 從而在血液中產(chǎn)生平穩(wěn)持續(xù)的特布他林濃度, 延長作用時間,且副作用小,服用方便,對解決早上3～4點晨發(fā)氣喘特別有利。
此外，還可作為膽道口和膽道括約肌的平滑肌松弛劑, 用于解除膽石絞痛、膽囊運動障礙和嗎啡成癮發(fā)作等。在服用時可引起肝管壓力下降, 但是對心臟和消化系統(tǒng)沒有明顯的影響。與以前的化合物相比具有明顯的優(yōu)越性。
用于治療支氣管哮喘、哮喘性支氣管炎、阻塞性肺氣腫及其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。
口服吸收時，二甲基氨基甲酸酯基團可保護特布他林結構中激動β2受體必需基團免遭首過消除效應破壞。進入血液后，班布特羅經(jīng)血漿中假性膽堿酯酶水解，并在肝臟等細胞內(nèi)細胞色素P450酶系催化下氧化，生成特布他林而發(fā)揮作用。由于1.班布特羅及其中間代謝物單氨基甲酸酯均能可逆性抑制血漿假性膽堿酯酶活性，從而使班布特羅在體內(nèi)緩慢水解釋放出活性成分，形成所謂的“內(nèi)儲備效應”；2.班布特羅對肺組織有較高親和性，分布濃度高，而心肌、骨骼肌中濃度則較低。故班布特羅較特布他林起效慢，但有更穩(wěn)定持久和更高的肺部β2受體選擇性激動作用。口服一次可維持24h以上療效。
1.禁忌證 對本藥、特布他林及擬交感胺類藥過敏者，特發(fā)性肥厚性主動脈瓣下狹窄患者，快速型心律失?；颊?，肝硬化或肝功能不全者不宜使用。
2.慎用 腎功能不全者，新近發(fā)生過心肌梗死者，高血壓等心臟病患者，糖尿病患者，甲狀腺功能亢進者，對擬交感神經(jīng)胺類藥物敏感性增加的患者，嬰幼兒、有肝、腎及心功能不全的老年患者、孕婦應慎用、哺乳期婦女。
3.本藥的不良反應較其他同類藥物輕，可見震顫、頭痛、精神緊張、強直性肌肉痙攣及心悸、心動過速等，其嚴重程度與劑量有關，大部分治療1～2周后會自然消失。極少數(shù)患者可能出現(xiàn)氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高及口干、頭暈、胃部不適、皮疹、乏力等。
有關班布特羅的概述、用途、藥代動力學、注意事項是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2016-01-13）
Bambuterol ((±)-Bambuterol; KWD-2183) 是長效β-腎上腺素受體激動劑 (LABA)，是terbutaline的原藥。
Bambuterol ((±)-Bambuterol; KWD-2183) is contraindicated in pregnancy and in people with seriously impaired liver function. It can be used by people with renal impairment, but dose adjustments are necessary. The adverse effect profile of bambuterol is similar to that of salbutamol, and may include fatigue, nausea, palpitations, headache, dizziness and tremor.
班布特羅
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