環(huán)丙乙炔性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
環(huán)丙乙炔是抗艾滋病特效藥物依法韋侖(Efavirenz)的關(guān)鍵中間體。依法韋侖是一種非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,可用于高活性抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法中使用,進(jìn)而醫(yī)治甲類人體免疫性病毒HIVTypeI。
化學(xué)性質(zhì)
無色透明液體。沸點(diǎn)52-53℃,折光率(D4 20)1.4280,密度0.7786。
用途
醫(yī)藥農(nóng)藥中間體。
用途
環(huán)丙乙炔常用作有機(jī)合成與醫(yī)藥化學(xué)中間體,可用于藥物分子和生物活性分子的合成,例如它是是抗艾滋病特效藥物依法韋侖(Efavirenz)的關(guān)鍵合成中間體。
用途
Cyclopropylacetylene is used in a variety of chemical reactions in organic syntheses. Used in the synthesis of BACE1 inhibitors used in the treatment of Alzheimer鈥檚 disease. It is also used in cycload
dition reactions and the synthesis of fluoromethylsydnones.
生產(chǎn)方法
以(1,1-二氯乙基)環(huán)丙烷為原料合成環(huán)丙乙炔的一般步驟如下:1) 將80 g氫氧化鈉與300 mL乙氧基乙醇混合,在-60℃條件下攪拌,隨后在相同溫度下緩慢加入100 g氯環(huán)丙基乙烯。反應(yīng)完成后(通過氣相色譜分析監(jiān)測反應(yīng)進(jìn)程),進(jìn)行常壓蒸餾,收集55℃-65℃餾分,得到粗品環(huán)丙基乙炔;2) 對(duì)粗品環(huán)丙基乙炔進(jìn)行精餾提純,持續(xù)攪拌。最終獲得純度大于98%的環(huán)丙基乙炔59 g,產(chǎn)率為89%。
參考文獻(xiàn):
[1] Patent: CN105985223, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0049; 0050; 0051; 0052
[2] Journal of Organic Chemistry, 1976, vol. 41, # 7, p. 1237 - 1240
[3] Synthesis, 1972, p. 703
[4] Journal of the American Chemical Society, 1972, vol. 94, p. 1158 - 1163
[5] Synlett, 1999, # 12, p. 1948 - 1950
環(huán)丙乙炔
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品