磷酸特地唑胺中間體4性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

用途

生產(chǎn)方法 

73183-34-3

380380-64-3

1056039-83-8

向2-(2-甲基-四氮唑)-5-溴吡啶（1.00g，4.17mmol）在干燥脫氣的1,4-二惡烷（15mL）中的溶液中加入雙（頻哪醇合）二硼（1.27g，5.00mmol）、乙酸鉀（1.35g，13.75mmol）和Pd（dppf）Cl2（0.26g，0.35mmol）。在氬氣保護(hù)下，將反應(yīng)混合物置于密封管中，于80℃加熱攪拌3小時(shí)。反應(yīng)完成后，將混合物通過硅膠柱快速過濾，用二氯甲烷作為洗脫劑。收集有機(jī)層，減壓濃縮，殘余物用正己烷洗滌，得到白色固體產(chǎn)物2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼雜環(huán)戊烷-2-基)吡啶（1.03g，收率86.3%）。產(chǎn)物經(jīng)1H-NMR（400MHz，CDCl3）表征：δ 9.14（s，1H），8.30（m，2H），4.48（s，3H），1.38（s，12H）。

參考文獻(xiàn)：

[1] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 2015, vol. 63, # 2, p. 143 - 146

[2] Patent: WO2008/108988, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 53

[3] European Journal of Organic Chemistry, 2016, vol. 2016, # 7, p. 1305 - 1313

[4] Patent: WO2009/74812, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 41

[5] Patent: US2010/69441, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 21-22

磷酸特地唑胺中間體4 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

磷酸特地唑胺中間體4 生產(chǎn)廠家

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