(R)-(+)-叔丁基亞磺酰胺性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

用途

(R)-(+)-叔丁基亞磺酰胺是用于藥物組合物中的手性配體。(R)-(+)-叔丁基亞磺酰胺可通過與醛和酮縮合而容易地轉(zhuǎn)化為P，N-亞磺酰基亞胺配體，所述醛和酮可經(jīng)歷銥催化的烯烴的不對(duì)稱氫化。

用途 

用途 

生產(chǎn)方法 

67734-35-4

196929-78-9

第3步，在反應(yīng)瓶中加入150 mL環(huán)戊基甲基醚(CPME)，將反應(yīng)體系溫度控制在-50℃至-70℃。緩慢滴加液氨(30.3 g, 1.78 mol)，隨后滴加2.5 M正丁基鋰(n-BuLi)溶液396 mL(0.99 mol)。滴加過程中觀察到白色固體生成，保持此溫度反應(yīng)0.5小時(shí)。接著，滴加由(R)-叔丁基亞磺酸硫代叔丁酯(160.9 g, 0.83 mmol, 96.2% ee)和2-氯丙烷(86.4 g, 1.1 mmol)溶于環(huán)戊基甲基醚的混合溶液(此溶液為第2步反應(yīng)產(chǎn)物)。滴加完畢后，保持低溫繼續(xù)攪拌反應(yīng)1小時(shí)，通過TLC監(jiān)測(cè)反應(yīng)完成。反應(yīng)結(jié)束后，將反應(yīng)液減壓濃縮除去溶劑，加入1500 mL甲基叔丁基醚(MTBE)，通過硅藻土過濾。濾液經(jīng)減壓濃縮后，加入140 mL環(huán)己烷，于-10℃至0℃攪拌析晶，得到(R)-(+)-叔丁基亞磺酰胺白色細(xì)針狀晶體79.5 g，產(chǎn)率79%。產(chǎn)物經(jīng)HPLC分析：純度99.1%，對(duì)映體過量值(ee)99.8%。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: CN106478471, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0016; 0017; 0020; 0021

[2] Journal of the American Chemical Society, 1998, vol. 120, # 32, p. 8011 - 8019

[3] Patent: WO2017/51326, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 44

[4] Journal of the American Chemical Society, 1997, vol. 119, # 41, p. 9913 - 9914

(R)-(+)-叔丁基亞磺酰胺 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

下游產(chǎn)品

(R)-(+)-叔丁基亞磺酰胺 生產(chǎn)廠家

(R)-(+)-叔丁基亞磺酰胺 圖譜信息:

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